[发明专利]一种银杏叶提取物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种银杏叶提取物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。

背景技术

银杏为银杏科银杏属多年生落叶乔木，我国药典中记载银杏叶有润肺、平喘、止痛作用，可用于肺虚咳嗽、冠心病心绞痛等，在临床上应用多年，取得了良好的临床疗效。银杏叶主要活性成分为黄酮类化合物和内酯类化合物，银杏叶提取物具有广泛的药理作用:拮抗血小板活化因子、清除自由基、抗炎、抗过敏等方面，具有广阔的应用前景。众所周知，中药提取物的功效与提取物中的物质组成有直接的关联，不同来源的药材、不同的提取方法均会影响中药提取物中的物质组成，进而影响中药提取物的功效。

中国发明专利CN1827120A公开了一种含有银杏叶提取物与肾上腺素受体激动剂的药物组合物，较单独使用药物组合物中任一活性组分，本发明通过银杏叶提取物与沙美特罗或福莫特罗组合使用取得了显著的协同性作用，药物组合物引喘潜伏期得到了延长、抽搐发生率更低。

但是上述技术方案仍然存在缺陷与不足：(1)银杏叶提取物对内酯和黄酮的含量有较高的要求，银杏叶提取物内酯含量需大于80％，或者黄酮含量大于70％，同时要求内酯含量大于18％；(2)制备高含量内酯和黄酮的银杏叶提取物工序繁琐，活性成分损失大，银杏叶物料利用率低；(3)药物组合物为银杏叶提取物与β2-肾上腺素受体激动剂的复方，依然无法避免β2-肾上腺素受体激动剂临床使用时引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。因此，我们迫切需要开发一种新型的、安全的、纯中药哮喘药物。

发明内容

本发明的目的是提供一种银杏叶提取物及其制备方法和应用，本发明制备方法简单、条件温和，所使用的试剂毒性小，所制备的银杏叶提取物单独使用能有效舒张气管平滑肌，用于哮喘的治疗。

实现本发明的技术方案是：

一种银杏叶提取物，所述银杏叶提取物包含银杏黄酮、银杏内酯和白果内酯，所述银杏黄酮、银杏内酯和白果内酯三者之和的质量百分含量小于35％。

优选的，所述银杏叶提取物中银杏黄酮的含量为20～25wt％、银杏内酯的含量为2～4wt％、白果内酯的含量为2～4wt％。

一种银杏叶提取物的制备方法，包括如下步骤：

(1)银杏叶干燥后粉碎，过40～60目筛；

(2)向银杏叶中加入银杏叶重量4～8倍、体积浓度为60～80％乙醇提取2～3次，每次提取60～70min，合并提取液；

(3)将步骤(2)制备的提取液减压蒸馏得到浓缩液，向浓缩液中加入等体积的纯化水，沉淀12～15h，取上清液；

(4)将步骤(3)的上清液减压干燥后上酸性氧化铝柱，用含乙酸的乙醇洗脱，收集洗脱液，洗脱液减压蒸馏得到流浸膏，流浸膏减压干燥得到银杏叶提取物，其中，所述含乙酸的乙醇为体积浓度为80～90％的乙醇和体积百分比0.1～0.5％的乙酸组成。

优选的，步骤(3)所述浓缩液为提取液体积的1/10～1/5。

一种银杏叶提取物在制备气管平滑肌舒张药物中的应用。

优选的，所述气管平滑肌舒张药物用于治疗哮喘。

优选的，所述气管平滑肌舒张药物的剂型为片剂或胶囊剂中的一种。

与现有技术相比，本发明的有益效果在于:

(1)本发明制备的银杏叶提取物中银杏黄酮、银杏内酯、白果内酯的含量分别为20～25wt％、2～4wt％、2～4wt％，避免了高含量黄酮和内酯银杏叶提取物的使用，提高了中药银杏叶的利用率，也简化了制备工艺。

(2)本发明制备的银杏叶提取物单独使用便能有效舒张气管平滑肌，用于哮喘药物的制备和应用，避免了高含量黄酮和内酯银杏叶提取物与β2-肾上腺素受体激动剂组合用药，因而可克服β2-肾上腺素受体激动剂的不良反应。

(3)本发明制备方法简单、高效，提取液减压蒸馏浓缩后加与浓缩液等体积的水沉淀，除去亲水性强的无活性物质，减少了后续上酸性氧化铝柱的样品量，便于银杏叶提取物的制备。

(4)纯化过程使用酸性氧化铝柱，再用含乙酸的体积浓度为80～90％的乙醇洗脱，可实现银杏黄酮、银杏内酯、白果内酯的高效吸附和洗脱，减少银杏黄酮、银杏内酯、白果内酯的损失，提高了转移率。

(5)本发明银杏叶提取物的制备方法避免使用有毒性的有机试剂及其残留，进一步提高了银杏叶提取物的安全性。

具体实施方式

为使本领域的技术人员可以更好的理解本发明并能予以实施，下面结合具体实施例对本发明作进一步阐述。

一、实施例部分

实施例1银杏叶提取物的制备方法