[发明专利]一种通过作用腺苷受体来治疗肾衰竭的试剂

说明书

本发明涉及氮6‑(2‑羟乙基)腺苷[N(6)‑(2‑hydroxyethyl)‑adenosine，HEA]及其衍生物作为腺苷A₁受体激动剂在药物或食品制备中的用途：HEA及其衍生物用于治疗与腺苷受体调节剂有关的疾病，如镇静催眠、镇痛、抗惊厥、抵抗中风、帕金森氏病、阿片类药物成瘾和肾脏缺血再灌注等。本发明为神经系统及肾脏有关的疾病提供了一种新方法。

本申请主张部分美国申请，申请号：14/805,742,申请日：2015年7月22日的优先权。

技术领域

本发明涉及一种新的腺苷A1受体激动剂，特别的，涉及氮6-(2-羟乙基)腺苷[N(6)-(2-hydroxyethyl)-adenosine，HEA]及其衍生物作为腺苷A1受体激动剂；和其作为腺苷A1受体激动剂在药物制备或食品制备中可用于预防、治疗与腺苷受体调质剂有关疾病的新用途。

背景技术

蝉花虫草为多座线虫草[Ophiocordyceps sobolifera(Hill ex Watson)G.H.Sung,J.M.Sung,Hywel-Jones&Spatafora，]寄生山蝉(Cicada flammatus Distant)、竹蝉(Platylomia pieli koto)若虫而形成的虫体内充满菌丝头部长出多根子实体的虫草。在这些虫草中，蝉拟青霉(Paecilomyces Cicadae)是其中一种重要的作用。传统中医记载其具有镇静催眠、抗惊痫、瘈疭、夜啼等功效，但是并无证据表明是那种具体的物质在起作用，作用的机理如何。(裘洁宋捷民蝉花的药理作用研究进展中国民族民间医药2009,9：4-6；雷帮星不同培养条件对粉被虫草产N6-(2-羟乙基)腺苷的影响菌物学报15January2014,33(1):103‐113)。

众多的研究结果提示腺苷受体与神经元兴奋、运动能力调节等生理效应密切相关。对治疗精神分裂症、抑郁、癫痫和焦虑的有效药物的作用机制有影响(Franklin PH,Zhang G,Trpp ED,Murray TF,1989.Adenosine A₁receptor activation mediatessuppression of(-)-bicuculline methiodide-induced seizures in rat prepiriformcortex.The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.251(3):1229-1236；Lai DM,Tu YK,Liu IM,Cheng JT 2005，Increase of adenosine A₁receptor geneexpression in cerebral ischemia of Wistar rats Neuroscience Letters387:59–6；Dunwiddie TV,Worth T,1982.Sedative and anticonvulsant effects of adenosineanalogs in mouse and rat.The Journal of Pharmacology and ExperimentalTherapeutics.,220(1):70-76；Ismayilova N,Crossman A,Verkhratsky A,et al.Effects of adenosine A₁,dopamine D1and metabotropic glutamate 5receptors-modulating agents on locomotion of the reserpinised rats[J].Eur J Pharmacol,2004,497(2):187-195.)。