[发明专利]一种具有药理活性的壳聚糖/乙基纤维素长效喷膜剂

权利要求书

1.一种具有药理活性的壳聚糖/乙基纤维素长效喷膜剂，其特征在于，所述长效喷膜剂的组份及各组份在终溶液中的质量体积百分比如下：壳聚糖及其衍生物0～5％、乙基纤维素0～10％、乳化剂0.1％～10％、增塑剂0.1％～10％、消泡剂0.1％～2％、酸0～5％、pH调节剂适量、其他非必需的赋形剂0～10％、余量为纯化水。

2.根据权利要求1所述的壳聚糖/乙基纤维素长效喷膜剂，其特征在于，所述壳聚糖及其衍生物为壳聚糖、壳寡糖、羧甲基壳聚糖、盐酸壳聚糖、壳聚糖季铵盐、羟丙基壳聚糖上述物质及其衍生物中一种或多种的组合，所述壳聚糖及其衍生物的分子量为3kDa-500kDa；所述乙基纤维素为粘度为7cp～100cp。

3.根据权利要求1所述的壳聚糖/乙基纤维素长效喷膜剂，其特征在于，所述乳化剂选自非离子型表面活性剂，优选为聚山梨酯类、苄泽类、卖泽类、泊洛沙姆类、聚氧乙烯蓖麻油类、硬脂酸甘油酯中的一种或多种的组合；硫酸盐类阴离子表面活性剂，优选为十二烷基硫酸钠；磺酸盐类阴离子表面活性剂，优选为十二烷基磺酸钠；碳原子数为2～20的线性或支化脂肪醇，优选为正十六醇、叔十六醇、正十八醇、叔十八醇中一种或多种的组合。

4.根据权利要求1所述的壳聚糖/乙基纤维素长效喷膜剂，其特征在于，所述增塑剂选自甘油、聚乙二醇、柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、三醋酸甘油酯、精馏椰子油、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、葵二酸二丁酯、乙酰柠檬酸三乙酯、乙酰柠檬酸三丁酯中一种或多种的组合，其中所述聚乙二醇的相对分子量为200～6000。

5.根据权利要求1所述的壳聚糖/乙基纤维素长效喷膜剂，其特征在于，所述消泡剂是指制药领域中常规使用的消泡剂，优选为二甲硅油、二氧化硅二甲硅油、西甲硅油、聚醚硅油、氟硅氧烷、乙二醇硅氧烷、无硅消泡剂、二硬脂酰乙二胺、二硬脂酰癸二胺，聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物中的一种或几种的组合。

6.根据权利要求1所述的壳聚糖/乙基纤维素长效喷膜剂，其特征在于，所述酸为乳酸、醋酸或两者组合，稀酸溶液中酸的含量为0～5％；所述pH调节剂为三乙醇胺、乙醇胺、三乙胺、二乙胺、氨水或专属配制的缓冲混合液。

7.根据权利要求1所述的壳聚糖/乙基纤维素长效喷膜剂，其特征在于，所述非必需的赋形剂其类别包含并不限于下列之一或组合：渗透促进剂、螯合剂、等渗调节剂、抑菌剂、矫味剂、抗氧化剂、紫外线吸收剂、紫外线屏蔽剂和物理遮瑕材料。

8.权利要求1～7任一项所述的壳聚糖/乙基纤维素长效喷膜剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将壳聚糖及其衍生物、水溶性乳化剂及其他水溶性赋形剂溶于水或酸性水溶液中，制得“水相”；

(2)将乙基纤维素、脂溶性乳化剂、增塑剂及其他脂溶性赋形剂溶于有机溶剂中，制得“油相”；

(3)将步骤(1)的“水相”和步骤(2)的“油相”充分混合、乳化，经过均质化再处理，制得终乳，除去终乳中的有机溶剂后，再加入水溶性增塑剂，消泡剂及其他非必需水溶性赋形剂，与喷膜剂充分混合，加水定容；若喷膜剂的pH不在4～8范围内，需加入pH调节剂调节pH至4～8范围内，即得产物。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法创新性地开辟了水分散体技术应用于外用制剂的新用途，运用水分散体技术将亲水性材料：壳聚糖及其衍生物和疏水性材料：乙基纤维素整合到同一水性体系中；其特征在于，利用水分散体技术，将壳聚糖及其衍生物的水溶性或酸溶液作为水分散体制备过程中的“水相”、将乙基纤维素和其他功能性脂溶性材料溶解在有机试剂中作为水分散体制备过程中的“油相”，将“水相”和“油相”充分混合、乳化，经过均质化再处理，制得终乳，除去终乳中的有机溶剂后，成产物。

10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中的纯化水为制药用水中的纯化水，优选为注射用水或灭菌注射用水；所述步骤(2)中的有机溶剂选自：乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、石油醚、苯、甲苯、正己烷中的一种或多种的组合。