[发明专利]一种收率高的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺缓释胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种收率高的（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺缓释胶囊，其特征在于，它是由下列重量配比的原辅料制得：（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺1份，乳糖0.6份~1.1份，羟丙甲基纤维素K4M 1.8份~2.5份，巴西棕榈蜡0.6份~1.3份，十八烷醇0.26份~0.38份，磷酸氢钙0.2~0.9份，微粉硅胶0.5~1.1份，硫代硫酸钠0.16~0.25份，质量分数为5%~10%的聚维酮K30乙醇溶液2.8 ~3.7份；将（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺用3~7倍量的水溶解成溶液，备用；取处方量的乳糖、羟丙甲基纤维素K4M、巴西棕榈蜡、磷酸氢钙、微粉硅胶，硫代硫酸钠加入（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺水溶液，搅拌混合10min~15min，置于鼓风干燥箱中，设置温度40℃~60℃，干燥至水分≤3%，取出，置于混合粉碎机中混合粉碎成细粉（全部通过5号筛且能通过6号筛的量不得少于总量的95%），过筛，即得；加入聚维酮K30乙醇溶液，用18目筛混合制粒，将制成的湿颗粒，置于热风烘箱中，设置温度40~60℃，干燥至颗粒水分≤3%，整粒（过24目筛），备用；将十八烷醇粉碎过100目筛，加入整粒后的颗粒中，用三维运动混合机混合10min~20min。

2.如权利要求1所述的（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺缓释胶囊，其特征在于，它是由下列重量配比的原辅料制得：（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺1份，乳糖0.8份~1.0份，羟丙甲基纤维素K4M 1.9份~2.2份，巴西棕榈蜡0.8份~1.1份，十八烷醇0.31~0.33份，磷酸氢钙0.5~0.8份，微粉硅胶0.7~1.0份，硫代硫酸钠0.18~0.21份，质量分数为6%~8%的聚维酮K30乙醇溶液3.1 ~3.5份；将（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺用3~7倍量的水溶解成溶液，备用；取处方量的乳糖、羟丙甲基纤维素K4M、巴西棕榈蜡、磷酸氢钙、微粉硅胶，硫代硫酸钠加入（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺水溶液，搅拌混合10min~15min，置于鼓风干燥箱中，设置温度40℃~60℃，干燥至水分≤3%，取出，置于混合粉碎机中混合粉碎成细粉（全部通过5号筛且能通过6号筛的量不得少于总量的95%），过筛，即得；加入聚维酮K30乙醇溶液，用18目筛混合制粒，将制成的湿颗粒，置于热风烘箱中，设置温度40~60℃，干燥至颗粒水分≤3%，整粒（过24目筛），备用；将十八烷醇粉碎过100目筛，加入整粒后的颗粒中，用三维运动混合机混合10min~20min。

3.如权利要求1或2所述的（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺缓释胶囊的制备方法，其特征在于，它是按如下步骤制得的：

A.原辅料前处理：将（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺用3~7倍量的水溶解成溶液，备用；取处方量的缓释骨架材料、阻滞剂、稳定剂，加入（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺水溶液，搅拌混合10min~15min，置于鼓风干燥箱中，设置温度40℃~60℃，干燥至水分≤3%，取出，置于混合粉碎机中混合粉碎成细粉（全部通过5号筛且能通过6号筛的量不得少于总量的95%），过筛，即得；

B.制粒：加入粘合剂，用18目筛混合制粒，将制成的湿颗粒，置于热风烘箱中，设置温度40~60℃，干燥至颗粒水分≤3%，整粒（过24目筛），备用；

C.总混：将润滑剂粉碎过100目筛，加入整粒后的颗粒中，用三维运动混合机混合10min~20min；

D.填充：用全自动胶囊填充剂填充，调节装量0.5g/粒，整个填充过程需控制相对湿度在50%以下；

E.铝塑包装：用铝塑泡罩包装机分装，每板10粒，操作间相对湿度必须低于50%；

F.外包即得。