[发明专利]一种露水草提取物在预防和治疗肺动脉高压药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201610603452.8 申请日: 2016-07-28
公开(公告)号: CN107661418A 公开(公告)日: 2018-02-06
发明(设计)人: 苏梅;马瑞 申请(专利权)人: 江苏柯菲平医药股份有限公司;南京柯菲平盛辉制药有限公司
主分类号: A61K36/88 分类号: A61K36/88;A61P9/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210016 江苏省南京市玄武区*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 露水 提取物 预防 治疗 肺动脉 高压 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种露水草提取物在医药中的新用途,具体地说是在制备预防和/或治疗肺动脉高压药物中的新应用。属于医药技术领域。

背景技术

肺高血压作为心血管疾病中一种多发性慢性疾病,继发于心、肺、全身性疾患或原因不明,主要表现为肺动脉压力和肺血管阻力持续性增高,导致进行性呼吸困难,是现代社会威胁人类健康的主要疾病之一。依据2009年欧洲心脏病学会肺动脉高压诊断和诊疗指南(以下简称指南) 提出的最新临床分类,肺动脉高压(Pulmonary Arterial Hypertension,PAH)是PH中一种罕见的严重影响患者生命健康的慢性致命性疾病,被称为“心血管疾病中的恶性肿瘤”,由于肺血管收缩、肺动脉内膜增生或重构引起肺循环血流动力学改变,最终导致患者右心衰竭甚至死亡,对人类的生命健康造成了严重影响。有研究表明 PAH 患者的平均发病年龄是25至40岁之间,但由于其临床上较为少见,发病率约为两百万人每年,属罕见病范畴。75%肺动脉高压患者在诊断后的5年之内死亡,如不及时治疗,生存时间仅有2至3年。随着治疗手段的不断进步,患者生存时间也在逐年延长。如果能够得到及早诊疗,至少可以使20%的病患病情得到改善,甚至痊愈。

露水草(Cyanotis,arachnoidea,C.B.Clarke) 为鸭跖草科兰耳草属多年生植物,露水草又名珍珠露水草,分布在云南、台湾、广东等地。其性辛,微苦,具有祛风活络,利湿消肿的功效。

专利文献(授权公告号CN1070077C和CN102526151B)报道露水草提取物可作用于人体,有促进蛋白质的合成,排除体内的胆固醇,降血脂,抑制血糖上升等生理活性,专利文献(公开号CN104415068A)报道露水草有治疗脑卒中的效果。在蚕业上,用于促使桑蚕龄期缩短,促进吐丝结茧;在养殖业上,广泛运用在虾、蟹的养殖上;在化妆品中,露水草提取物经过处理后可作为其添加剂,防止皮肤干燥,使皮肤更加细嫩。

目前,关于露水草提取物在肺动脉高压治疗药物领域中的应用尚未见相关报道。

发明内容

本发明提供了一种露水草提取物在制药方面的新用途,即在制备预防和/或治疗肺动脉高压药物中的应用。

本发明还提供了露水草提取物在制备预防和/或治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压药物中的应用。

本发明还提供了露水草提取物在制备预防和/或治疗低氧血症所致肺动脉高压药物中的应用。

本发明还提供了露水草提取物在制备预防和/或治疗肺部疾病所致肺动脉高压药物中的应用。其中肺病疾病包括慢性阻塞性肺疾病、肺间质性疾病和其他伴有通气障碍的肺部疾病。

本发明还通过动物模型来说明露水草提取物在肺动脉高压预防和/或治疗领域中的作用。

所述的露水草提取物可由多种途径进行个体给药,给药途径包括口服、静脉注射等。相应地,所述的露水草提取物可以与药用载体制备成口服制剂和注射剂。其中,口服制剂包括片剂、胶囊、微胶囊剂、颗粒剂、滴丸、口服液和散剂。注射剂包括静脉注射剂和粉针剂。还可以根据剂型需要配以不用的可药用载体,同时可加入抗氧化剂、乳化剂、稳定剂和防霉剂。

下面通过实施例对本发明做进一步的描述, 但并非用来限制本发明的有效范围。

具体实施方式

实施例1 露水草提取物(以下称LSC)在野百合碱诱导的大鼠肺动脉高压模型中的作用

雄性SD大鼠,体重220g±20g,采用皮下注射野百合碱(60mg/kg)的方法制备大鼠肺动脉高压模型右心导管法检测测定肺动脉血压及血流动力学指标。注射后二周检测肺动脉血压,确定造模是否成功,将造模成功的动物分为以下各组(n=10):

假手术组:注射给予生理盐水2 ml/kg;

模型组:注射给予生理盐水2 ml/kg;

LSC高剂量组:注射给予6 mg/kg;

LSC中剂量组:注射给予3 mg/kg;

LSC低剂量组:注射给予1 mg/kg;

确定造模成功后开始给药,连续灌胃给药2周,末次给药后检测各组动物肺动脉根部径、肺动脉流速、肺动脉和颈动脉平均压。

大鼠肺动脉根部径、肺动脉流速测量:大鼠称重,1%巴比妥钠腹腔注射麻醉,仰卧固定后,彩色多普勒超声测量各组大鼠肺动脉流速、肺动脉根部径。

肺动脉和颈动脉平均压测定:做颈正中切口,自右侧颈歪静脉插管至肺动脉,同时行左侧颈总动脉插管,测定平均肺动脉压(mPAP)和平均颈动脉压(MCAP)。

试验结果:见表1与表2。

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