[发明专利]阿霉素-胆酸缀合物,其合成,活性和应用有效
| 申请号： | 201610634098.5 | 申请日： | 2016-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN107686498B | 公开（公告）日： | 2020-11-27 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;吴建辉;王玉记;马海萍 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军;霍雪梅 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿霉素 胆酸 缀合物 合成 活性 应用 | ||
【权利要求书】：
1.下式的阿霉素-胆酸缀合物，
。
2.权利要求1的阿霉素-胆酸缀合物的制备方法，该方法包括：
(1)采用二环己基碳二亚胺为缩合剂，1-羟基苯并三氮唑为催化剂液相合成胆酸酰-Lys(Fmoc)-OBzl；
(2)在氢氧化钠-甲醇溶液中(1M)脱除胆酸酰-Lys(Fmoc)-OBzl中的苄基制备胆酸酰-Lys(Fmoc)；
(3)用Fmoc保护阿霉素的3’-NH2制备Fmoc-阿霉素；
(4)用戊二酸偶联Fmoc-阿霉素的14位OH；
(5)Fmoc-阿霉素的14位OH偶联的戊二酸在DCC存在下与N-羟基琥珀酰亚胺形成活泼酯；
(6)Fmoc-阿霉素的14位OH偶联的戊二酸的OSu活泼酯与胆酸酰-Lys(Fmoc)缩制备Fmoc保护的阿霉素-胆酸缀合物；
(7)在10％哌啶/无水N,N-二甲基甲酰胺中Fmoc保护的阿霉素-胆酸缀合物脱除Fmoc制备权利要求1的阿霉素-胆酸缀合物。
3.权利要求1的阿霉素-胆酸缀合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.权利要求1的阿霉素-胆酸缀合物在制备抗炎药物中的应用。
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