[发明专利]吲哚并喹嗪-6-甲酰-3-氨基葡萄糖、其制备、活性和应用有效
| 申请号： | 201610638270.4 | 申请日： | 2016-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN107686499B | 公开（公告）日： | 2020-01-17 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;徐昕怡 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07H15/26 | 分类号： | C07H15/26;A61P7/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 11598 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 余光军;霍雪梅 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 喹嗪 甲酰 氨基 葡萄糖 制备 活性 应用 | ||
1.下式的(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚并[2,3-α]喹嗪-6-甲酰-(3-氨基葡萄糖)，
2.制备权利要求1的(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚并[2,3-α]喹嗪-6-甲酰-(3-氨基葡萄糖)的方法,该方法由以下步骤构成:
1)加热使L-色氨酸与苯甲醇在多聚磷酸催化下反应生成L-色氨酸苄酯；
2)在二氯甲烷中1,1,3,3-四甲氧基丙烷与L-色氨酸苄酯在三氟乙酸催化下反应生成(3S)-1-(2,2-二甲氧乙基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
3)在丙酮中(3S)-1-(2,2-二甲氧乙基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯与双乙烯酮反应生成(3S)-1-(2,2-二甲氧乙基)-2-乙酰乙酰基-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
4)在丙酮中(3S)-1-(2,2-二甲氧乙基)-2-乙酰乙酰基-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯在盐酸催化下生成(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚[2,3-α]喹嗪-6-羧酸苄酯；
5)在甲醇中(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚[2,3-α]喹嗪-6-羧酸苄酯皂化生成(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚[2,3-α]喹嗪-6-羧酸；
6)在二环己基碳二亚胺(DCC)和N-羟基苯并三唑(HOBt)存在下,在无水N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚[2,3-α]喹嗪-6-羧酸与D-(+)-氨基葡萄糖缩合为权利要求1的(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚并[2,3-α]喹嗪-6-甲酰-(3-氨基葡萄糖)。
3.权利要求1的(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚并[2,3-α]喹嗪-6-甲酰-(3-氨基葡萄糖)在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.权利要求1的(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚并[2,3-α]喹嗪-6-甲酰-(3-氨基葡萄糖)在制备抗肿瘤转移药物中的应用。
5.权利要求1的(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚并[2,3-α]喹嗪-6-甲酰-(3-氨基葡萄糖)在制备抗炎药物中的应用。
6.权利要求1的(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚并[2,3-α]喹嗪-6-甲酰-(3-氨基葡萄糖)在制备抗血栓药物中的应用。
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