[发明专利]一种咪唑并杂环氨基酸酯化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201610656898.7 | 申请日: | 2016-08-11 |
公开(公告)号: | CN106279158B | 公开(公告)日: | 2019-02-19 |
发明(设计)人: | 汤日元;焦婧;徐莉;张军荣;廖燕燕 | 申请(专利权)人: | 华南农业大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;C07D513/04;A61K31/437;A61K31/519;A61K31/429;A23L27/20;A23L3/3544 |
代理公司: | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人: | 雷月华;裘晖 |
地址: | 510642 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环氨基酸酯 咪唑 制备方法和应用 工艺流程 化合物结构通式 官能团兼容性 铜作催化剂 环境友好 底物 制备 | ||
1.一种咪唑并杂环氨基酸酯化合物,其特征在于,其结构式如式(Ⅳ)所示:
其中,R1为带各种取代基的苯环,或乙基;当R1是带各种取代基的苯环时,取代基是氢、甲基、CH3O、F、Cl、Br或CN,取代基在苯环的任意位置;R2为H、CH3、Cl或Br;杂环Het为噻唑、苯并噻唑、吡啶或嘧啶。
2.权利要求1所述的咪唑并杂环氨基酸酯化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:在催化剂和溶剂条件下,通过式(Ⅱ)所示的化合物和式(Ⅲ)所示的化合物进行反应,制得式(Ⅳ)所示的化合物;其合成路线为:
其中,R1为带各种取代基的苯环或乙基;当R1是带各种取代基的苯环时,取代基是氢、甲基、CH3O、F、Cl、Br或CN,取代基在苯环的任意位置;R2为H、CH3、Cl或Br。
3.根据权利要求2所述的咪唑并杂环氨基酸酯化合物的制备方法,其特征在于,式(Ⅱ)所示的化合物和式(Ⅲ)所示的化合物的摩尔比为1:1-2。
4.根据权利要求2所述的咪唑并杂环氨基酸酯化合物的制备方法,其特征在于,式(Ⅱ)所示的化合物和式(Ⅲ)所示的化合物反应的温度为室温至120℃。
5.根据权利要求2所述的咪唑并杂环氨基酸酯化合物的制备方法,其特征在于,所述催化剂为CuCl、CuBr、CuI、CuCl2、CuBr2、FeCl3、CuO或Cu2O;按摩尔百分比计,催化剂的量为式(Ⅱ)所示的化合物的10mol%。
6.根据权利要求2所述的咪唑并杂环氨基酸酯化合物的制备方法,其特征在于,将式(Ⅳ)所示的化合物和LiOH在溶剂中反应,制得式(Ⅰ)所示的咪唑并杂环氨基酸酯化合物,式(Ⅳ)所示的化合物和LiOH的摩尔比为1:2;式(Ⅳ)所示的化合物和LiOH反应的温度为0℃;
其中,R1为带各种取代基的苯环或乙基;当R1是带各种取代基的苯环时,取代基是氢、甲基、CH3O、F、Cl、Br或CN,取代基在苯环的任意位置;R2为H、CH3、Cl或Br。
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