[发明专利]氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物的多晶型及其制备方法和应用有效
申请号: | 201610664196.3 | 申请日: | 2016-08-12 |
公开(公告)号: | CN107778297B | 公开(公告)日: | 2021-11-19 |
发明(设计)人: | 李文保;王世潇;丁忠鹏;侯英伟;管华诗 | 申请(专利权)人: | 深圳华大海洋科技有限公司 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;C07B59/00;A61K31/496;A61P35/00 |
代理公司: | 青岛合创知识产权代理事务所(普通合伙) 37264 | 代理人: | 王晓晓 |
地址: | 518108 广东省深圳市大鹏新区葵涌街道金*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 脱氢 苯基 阿夕斯丁类 化合物 多晶 及其 制备 方法 应用 | ||
1.如式()所示的(3Z,6Z)-3-苯亚甲基-6-((5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)氘代亚甲基)哌嗪-2,5-二酮的δ晶型,其特征在于:X射线粉末衍射谱图中,2θ衍射角特征吸收峰有8.075°、9.145°、12.988°、14.740°、16.201°、 17.545°、18.367°、19.084°、19.724°、22.781°、23.710°、24.422°、25.279°、26.485°、27.867°、29.234°,2θ衍射角误差为±0.2°;
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()。
2.根据权利要求1所述的 (3Z,6Z)-3-苯亚甲基-6-((5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)氘代亚甲基)哌嗪-2,5-二酮的δ晶型,其特征在于:所述晶型的X射线粉末衍射谱图与图6一致。
3.根据权利要求1所述的(3Z,6Z)-3-苯亚甲基-6-((5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)氘代亚甲基)哌嗪-2,5-二酮的δ晶型的制备方法,其特征在于包括以下步骤:称取2.96mmol (3Z,6Z)-3-苯亚甲基-6-((5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)氘代亚甲基)哌嗪-2,5-二酮固体,用60mL异丙醇在80℃条件下溶解,趁热过滤,将滤液置于80℃氛围下,滴加12ml水,将澄清的溶液置于室温下搅拌析晶6小时,过滤,干燥,得黄色粉末状结晶固体,即为(3Z,6Z)-3-苯亚甲基-6-((5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)氘代亚甲基)哌嗪-2,5-二酮的δ晶型。
4.权利要求1所述的(3Z,6Z)-3-苯亚甲基-6-((5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)氘代亚甲基)哌嗪-2,5-二酮的δ晶型在制备抗肿瘤的药物中的应用。
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