[发明专利]一种工业化生产雷贝拉唑及右旋雷贝拉唑中间体的方法有效
| 申请号： | 201610666587.9 | 申请日： | 2016-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN106279108B | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 赵俊;陈祥峰;孙敏;潘迅;卜凡友 | 申请（专利权）人： | 江苏奥赛康药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211112 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 雷贝拉唑 缩合物 右旋 巯基苯并咪唑 工业化应用 反应溶剂 放大生产 环境友好 碱性条件 缩合反应 丙氧基 甲氧基 氯甲基 结块 晶种 可用 收率 | ||
1.一种工业化生产雷贝缩合物的方法，由2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基丙氧基吡啶或其盐与2-巯基苯并咪唑在碱性条件下经缩合反应制得，其特征在于，所述反应溶剂为水，所述反应液中加入雷贝缩合物作为晶种。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述雷贝缩合物的晶种的用量是2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基丙氧基吡啶重量的3～20％。
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述雷贝缩合物的晶种的用量是2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基丙氧基吡啶重量的5～15％。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述雷贝缩合物的晶种的用量是2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基丙氧基吡啶重量的6～12％。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述缩合反应的温度为10～50℃。
6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述缩合反应的温度为20～40℃。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述缩合反应的温度为25～35℃。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述缩合反应中，2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基丙氧基吡啶或其盐、2-巯基苯并咪唑、碱的摩尔比为1：(0.7～1.5)：(1～4)。
9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述缩合反应中，2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基丙氧基吡啶或其盐、2-巯基苯并咪唑、碱的摩尔比为1：(1～1.1)：(2～2.5)。
10.如权利要求1～9任一项所述的方法，其特征在于，所述雷贝缩合物的晶种是在缩合反应开始前或者反应过程中发生结块现象之前的任意时间加入。
11.如权利要求1～9任一项所述的方法，其特征在于，所述缩合反应中2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基丙氧基吡啶的盐是其有机盐或无机盐。
12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述缩合反应中2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基丙氧基吡啶的盐为盐酸盐、溴酸盐、硫酸盐或磷酸盐。
13.如权利要求1～9任一项所述的方法，其特征在于，所述缩合反应的碱性条件是通过加入碱来实现。
14.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾或碳酸钠。
15.一种制备雷贝拉唑或其钠盐的方法，包括步骤：
1)由2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基丙氧基吡啶或其盐与2-巯基苯并咪唑在碱性条件下经缩合反应，得到雷贝缩合物；
2)雷贝缩合物经氧化反应，得到雷贝拉唑；
3)可选地，雷贝拉唑与钠盐反应，得到雷贝拉唑钠；
其特征在于，所述步骤1)的反应溶剂为水，所述反应液中加入雷贝缩合物作为晶种。
16.一种制备右旋雷贝拉唑或其钠盐的方法，包括步骤：
1)由2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基丙氧基吡啶或其盐与2-巯基苯并咪唑在碱性条件下经缩合反应，得到雷贝缩合物；
2)雷贝缩合物经选择性氧化反应，得到右旋雷贝拉唑；
3)可选地，右旋雷贝拉唑与钠盐反应，得到右旋雷贝拉唑钠；
其特征在于，所述步骤1)的反应溶剂为水，所述反应液中加入雷贝缩合物作为晶种。
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