[发明专利]一种双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]2;2’-联苯二甲酸酯配合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201610670756.6 申请日: 2016-08-16
公开(公告)号: CN106279256B 公开(公告)日: 2019-06-14
发明(设计)人: 朱小明;成英杰;王一波;刘莺;张复兴;蒋伍玖;冯泳兰;庾江喜;邝代治 申请(专利权)人: 衡阳师范学院
主分类号: C07F7/22 分类号: C07F7/22;A61K31/32;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 421002 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 配合物 联苯二甲酸 苯基 丙基 制备 应用 制备抗肿瘤药物
【说明书】:

本发明公开的一种双[三(2‑甲基‑2‑苯基)丙基锡]2,2’‑联苯二甲酸酯配合物及其制备方法与应用,为如下结构式(I)的配合物。本发明还公开了双[三(2‑甲基‑2‑苯基)丙基锡]2,2’‑联苯二甲酸酯配合物的制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。

技术领域

本发明涉及一种双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]2,2’-联苯二甲酸酯配合物,及其制备方法,以及该配合物双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]2,2’-联苯二甲酸酯在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

有机锡是一类含有Sn-C键的金属有机化合物,具有较高的生物活性,在杀菌、杀虫、抗癌药物制备等领域有着广泛的应用前景。已有的研究表明,有机锡中的烃基R是决定化合物抗癌活性高低的主要因素,如,环己基、正丁基和苯基锡化合物的抗癌活性较强,乙基次之,甲基则几乎无抗癌活性。配体的结构对配合物的抗癌活性以及杀灭癌细胞的广谱性也起着重要的作用,实验证明,有机锡羧酸酯配合物的生物活性往往比相应的有机锡化合物高。

欧洲专利EP0177785B1公开的双[三(2-甲基-2-苯基丙基)锡]羧酸酯比双[三(2-甲基-2-苯基丙基)锡]氧化物具有更强的生物活性。

文献(化学学报,1999,57:210-218.)报道:双(三环己基锡)二元羧酸酯对蚊子与红叶螨有较好的药效。

文献(高等学校化学学报,1999,20(11):1743-1745.)证明:双[三(2-甲基-2-苯基丙基)锡]羧酸酯具有比三环己基氢氧化锡更强的杀螨活性。

基于氧化双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]是经实验证明具有较好生物活性的物质,本发明选择双[三(2-甲基-2-苯基丙基)锡]氧化物,与配体5-硝基间苯二甲酸,在一定条件下反应,合成得到了对NCI-H460(人肺癌细胞),MCF7(人乳腺腺癌细胞),HEPG2(人肝癌细胞)的抑制活性较强的配合物,为开发抗癌药物提供了新途径。

发明内容

针对上述现有技术存在的问题,本发明的第一目的是提供了一种双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]2,2’-联苯二甲酸酯配合物。

本发明的第二目的是提供上述双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]2,2’-联苯二甲酸酯配合物的制备方法。

本发明的第三目是提供上述双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]2,2’-联苯二甲酸酯配合物在制备抗癌药物中的应用。

作为本发明第一方面的一种双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]2,2’-联苯二甲酸酯配合物,其为如下结构式(I)的配合物:

本发明的双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]2,2’-联苯二甲酸酯配合物经元素分析、红外光谱分析、核磁共振谱及X-射线单晶结构分析,结果如下:

元素分析(C74H86O4Sn2):理论值:C,69.61;H,6.79。测定值:C,69.65;H,6.77。

IR(KBr,v/cm-1):3057,3019,2957,2941,2859v(C-H),1680vas(COO-),1340vs(COO-),556v(Sn-C),495v(Sn-O)。

1H NMR(CDCl3,500MHz),δ(ppm):7.97-6.93(m,38H,Ar-H),1.10(s,36H,CH3),1.06(s,12H,CH2Sn),3.71,1.25t(q,t,CH3CH2OH)。

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