[发明专利]富勒烯在制备药物中的用途以及保护肝脏的药物

说明书

技术领域

本发明属于生物医药领域，涉及富勒烯在制备药物中的用途以及保护肝脏的药物。

背景技术

肝脏是人体中重要的器官，肩负着诸如代谢(包括糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢、维生素代谢、激素代谢等)、胆汁生成和排泄、解毒作用、免疫功能、凝血功能等。肝脏容易受生物、药物、病毒、理化等因素的影响而造成肝脏的损伤，且许多“亲肝毒物”感染性较强、潜伏期短，可不同程度的引起多种肝病、代谢障碍、酒精性肝病、自身免疫性肝病、肝硬化、肝癌等，严重威胁到人类的健康。同时，已上市应用的化学性或生物性药物中也有很多具有潜在的肝毒性。在我国，各种因素导致的肝病患者已逾千万，肝炎已成为严重威胁国民身体健康的主要疾患之一。在肝病的临床治疗中，一般采用综合治疗法，即抗病毒药、免疫增强剂及保肝药配合治疗。抗病毒药、免疫增强剂着重于清除体内的病毒，保肝药着重于肝脏的恢复，在肝病的治疗中，抗病毒药、免疫增强剂及保肝药发挥不同的作用，因此保肝药物在肝病的治疗以及肝脏保护中具有重要作用。

然而，目前用于保护肝脏的药物、保健品或保健食品仍有待改进。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。

目前的保肝药物，活性成分为人工合成有机化合物的，普遍存在疗效不甚理想且毒副反应明显或毒理不明等问题，而采用中草药等植物提取物作为活性成分的保肝药物，虽然毒副作用较小，但普遍存在制药工艺原始、质量难以控制、提取物有效成分难以定性定量等问题。相比之下，纳米材料由于尺寸小、生物兼容性好、表面易被生物亲和分子修饰，合成可控，越来越多地应用在生物医药的研制中。发明人经过深入研究以及大量实验发现，在诸多纳米材料中，富勒烯由多个五元环以及多个六元环构成，由于分子中具有多个双键，极易与自由基反应。并且，富勒烯能够在体内代谢，毒副作用小。富勒烯的各类修饰物(如金属富勒烯纳米材料)、衍生物保持了富勒烯易与自由基反应、毒副作用小等优点，具有改善血细胞的数量和质量、清除自由基，解毒保肝、生物相容性好以及毒副作用小等优点的至少之一。

有鉴于此，在本发明的第一方面，本发明提出了富勒烯活性物质在制备药物中的用途。该药物利用富勒烯活性物质极易与自由基反应的特点，使得含有富勒烯活性物质的药物在用于保护肝脏时，具有下列优点的至少之一：改善血细胞的数量和质量、清除自由基，解毒保肝、生物相容性好以及毒副作用小。

在本发明的一个方面，本发明提出了富勒烯活性物质在制备药物中的用途，所述药物用于保护肝脏。由此，可以使该保护肝脏的药物具有下列优点的至少之一：改善血细胞的数量和质量、清除自由基，解毒保肝、生物相容性好以及毒副作用小。

根据本发明的实施例，所述药物进一步包括辅料，所述辅料包括水以及水溶性载体的至少之一。由此，可以简便地通过静脉注射等途径，实现该药物的供给。

根据本发明的实施例，所述富勒烯活性物质包括富勒烯、所述富勒烯的水溶性修饰物以及所述富勒烯的衍生物的至少之一。由此，可以进一步提高该药物的使用效果。

根据本发明的实施例，所述富勒烯包括选自空心富勒烯C_2n、M@C_2n、M₂@C_2n、MA@C_2n、M₃N@C_2n、M₂C₂@C_2n、M₂S@C_2n、M₂O@C_2n和M_xA_3-xN@C_2n中的至少之一，

其中，M和A分别独立的选自Sc、Y和镧系金属元素，30≤n≤60，0≤x≤3。由此，可以进一步提高该药物的使用效果。

根据本发明的实施例，所述富勒烯的粒径为1～1000nm。粒径在上述范围内的富勒烯，生物兼容性好，易均匀分散于常用辅料，制备简单。

根据本发明的实施例，所述水溶性修饰物包括羟基修饰物、氨基修饰物以及羧基修饰物的至少之一；所述衍生物为水溶性衍生物。由此，可以进一步提高该药物的使用效果。

根据本发明的实施例，所述水溶性载体包括选自脂质体、蛋白以及聚合物胶束中的至少之一，其中，所述蛋白包括白蛋白或转铁蛋白；所述聚合物胶束含有聚乙丙交酯聚乙二醇、聚赖氨酸以及壳聚糖的至少之一。由此，可以进一步提高该药物的生物兼容性。