[发明专利]含氮桥环的中环化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种含氮桥环的中环化合物及其制备方法和应用，该含氮桥环的中环化合物的结构式为：上述含氮桥环的中环化合物，包括三个并联环的基本结构，并在基本结构上取代有R¹、R²、X等功能性基团。经细胞实验表明，该含氮桥环的中环化合物可以有效抑制肿瘤的生长，可用作抗肿瘤的药物。

技术领域

本发明涉及有机化学技术领域，特别是涉及一种含氮桥环的中环化合物及其制备方法和应用。

背景技术

近年来，全球肿瘤发病数逐年递增，肿瘤对人类健康和生命的威胁很大，它和心血管疾患已成为医学上的两大难关，在全世界构成死亡原因的前两位。

然而，目前还缺乏治疗肿瘤的有效药物。

发明内容

基于此，有必要提供一种可用于治疗肿瘤的含氮桥环的中环化合物及其制备方法和应用。

一种含氮桥环的中环化合物，结构式为：

其中，R¹为H、卤素、C₁～C₂₀的烷基、C₆～C₂₀的芳基或C₁～C₂₀的烷氧基，

R²为H、卤素、C₁～C₂₀的烷基、C₆～C₂₀的芳基或C₁～C₂₀的烷氧基；

-X-为含C、O、N、S或P的基团，n为-2～20之间的整数。

在一个实施方式中，-X-为-CH₂-、-NH-、-O-、-PH₃-、-S-、-SO₂-、-NTs-、-OCH₂CH₂CH＝CH-或-CHCH₃-。

在一个实施方式中，R¹为F或Br。

在一个实施方式中，n为-2、0、2、4、5、8、11、13、16或18。

上述的含氮桥环的中环化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

提供化合物A和化合物B，其中，所述化合物A的结构式为：

所述化合物B的结构式为：

在惰性气体氛围中，按摩尔比1:20～20:1将所述化合物A和化合物B溶于第一溶剂中，于20℃～120℃下反应1h～24h，得到粗产物；以及

向所述粗产物中加入二氯甲烷以及三氟甲磺酸，在-20℃～0℃下反应10min～1h，然后在10℃～50℃下反应1h～48h，得到含氮桥环的中环化合物，所述含氮桥环的中环化合物的结构式为：

上述各式中，R¹为H、卤素、C₁～C₂₀的烷基、C₆～C₂₀的芳基或C₁～C₂₀的烷氧基，R²为H、卤素、C₁～C₂₀的烷基、C₁～C₂₀的芳基或C₁～C₂₀的烷氧基，-X-为含C、O、N、S或P的基团，n为-2～20之间的整数。