[发明专利]吲哚啉-1(8aH)-酮在抗肿瘤中的用途

说明书

本发明公开了吲哚啉‑1(8aH)‑酮在抗肿瘤中的用途，其中，涉及式I所示化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药在制备药物中的用途，所述药物用于：(1)抑制真核生物肿瘤细胞增殖；和/或(2)预防和/或治疗肿瘤，由此，利用式I所示化合物可以有效地制备抑制真核生物肿瘤细胞增殖以及预防和/或治疗肿瘤的药物。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及吲哚啉-1(8aH)-酮在抗肿瘤中的用途。

背景技术

吲哚啉-1(8aH)-酮的化合物结构通式如下：

目前关于吲哚啉-1(8aH)-酮的合成方法的研究很多，但是还鲜有报道它们的生物活性，对于其生物活性及用途方面的研究仍有待加强。

发明内容

本发明旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一。为此，发明人进行了一系列实验，以研究吲哚啉-1(8aH)-酮的生物活性。结果，发明人惊奇地发现，吲哚啉-1(8aH)-酮具有体外抗肿瘤活性，能够有效用于抑制真核生物肿瘤细胞增殖，以及预防和/或治疗肿瘤。

进而，在本发明的第一方面，本发明提供了式I所示化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药在制备药物中的用途。根据本发明的实施例，针对该用途，所述药物用于：

(1)抑制真核生物肿瘤细胞增殖；和/或

(2)预防和/或治疗肿瘤，

其中，

R′为选自卤代烷基、烷基、环烷基、杂芳基、任选取代的芳基中的任意一种，

R″为选自氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、烷氨基、硝基、羟基、氨基、氰基、羧基、卤素、羟基烷氧基，羟基烷基，氨基烷氧基，卤代烷氧基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环基烷基，环烷基或环烷基烷基中的任意一种，

R为选自烷基、卤代烷基、杂芳基、任选取代的芳基中的任意一种。

根据本发明的实施例，式I所示化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，具有体外抗肿瘤活性，能够有效用于制备抑制真核生物肿瘤细胞增殖、预防和/或治疗肿瘤的药物。

根据本发明的实施例，所述真核生物为哺乳动物。

根据本发明的实施例，所述肿瘤细胞为癌细胞。

根据本发明的实施例，所述癌细胞为肺癌细胞、纤维肉瘤细胞、喉癌细胞或宫颈癌细胞。式I所示化合物(或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药)，能够有效抑制肺癌细胞、纤维肉瘤细胞、喉癌细胞和宫颈癌细胞的增殖、从而能够有效用于制备预防和/或治疗肿瘤的药物。

根据本发明的一些优选实施例，所述肺癌细胞为人肺癌细胞A549，所述纤维肉瘤细胞为人纤维肉瘤细胞HT1080，所述喉癌细胞为人喉癌细胞Hep-2。式I所示化合物(或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药)，对人肺癌细胞A549、人纤维肉瘤细胞HT1080和人喉癌细胞Hep-2的增殖抑制效果突出，预防或治疗效果好。

根据本发明的实施例，所述肿瘤为癌。

根据本发明的一些具体示例，所述癌为肺癌、纤维肉瘤或喉癌。