[发明专利]西里帕格中间体及西里帕格的制备方法有效
申请号: | 201610697954.1 | 申请日: | 2016-08-19 |
公开(公告)号: | CN106316967B | 公开(公告)日: | 2019-02-05 |
发明(设计)人: | 樊林峰;朱杨伟;仇爱云;吕伯杰;徐忠辉;张常宣 | 申请(专利权)人: | 上海艾康睿医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D241/20 | 分类号: | C07D241/20;C07D309/10;C07D405/12;C07C303/36;C07C311/53 |
代理公司: | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人: | 郭国中 |
地址: | 201612 上海市松江区漕河*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 大规模工业化生产 化学制备 | ||
1.一种西里帕格的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
步骤1,具有式SLP-8所示结构的西里帕格中间体AB与酸反应得到具有式SLP-9所示结构的化合物;
步骤2,具有式SLP-9所示结构的化合物,在强碱存在下,在有机溶剂中和具有式SLP-10所示结构的西里帕格中间体C反应,得到具有式SLP-11所示结构的西里帕格;
其中,X为氯或者溴;
所述的西里帕格中间体AB的制备方法,包括如下步骤:
具有式SLP-4所示结构的西里帕格中间体A与具有式SLP-7所示结构的西里帕格中间体B反应,得到具有式SLP-8所示结构的西里帕格中间体AB;
其中,X为氯、溴或者碘。
2.如权利要求1所述的西里帕格的制备方法,其特征在于,所述具有式SLP-4所示结构的西里帕格中间体A的制备方法包括如下步骤:
具有式SLP-3所示结构的化合物与异丙胺反应,得到具有式SLP-4所示结构的西里帕格中间体A;
3.如权利要求1所述的西里帕格的制备方法,其特征在于,步骤1中,所述酸为甲酸、乙酸、三氟乙酸、盐酸、硫酸、硝酸、对甲基苯磺酸中的一种或几种的混合。
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