[发明专利]一种化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201610707991.6 | 申请日: | 2016-08-23 |
公开(公告)号: | CN107759616B | 公开(公告)日: | 2020-11-17 |
发明(设计)人: | 陈陆;李俊菲;周奇;胡燕 | 申请(专利权)人: | 上海微创医疗器械(集团)有限公司 |
主分类号: | C07D498/18 | 分类号: | C07D498/18;A61K31/5377;A61P35/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P3/10;A61L31/16 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张睿 |
地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中A代表-O-、-C(O)-、或-C(O)N(CH3)-。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述结构如式Ⅱ所示:
3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的药学上可接受的盐为卤化物,所述卤化物选自氟化物、氯化物或溴化物。
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的卤化物为氯化物;
5.一种如权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括步骤:
(1)将碘甲烷和/或苄基氯与结构如式Ⅲ所示的化合物的混合物溶解于有机溶剂中得到溶液1;
(2)将溶液1与结构如式IV所示的化合物混合,得到溶液2;
其中B代表-OH、-COOH、或-C(O)NH(CH3);
(3)将所述溶液2在25-95℃加热1小时-2周,得到反应混合物;
(4)从所述反应混合物中分离得到结构如式Ⅰ所示的化合物。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述加热温度为30-65℃。
7.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述加热温度为35-55℃。
8.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述加热时间为2-7天。
9.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述加热时间为3-5天。
10.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂选自:丙酮、乙腈、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳、甲醇、乙醚或石油醚。
11.一种组合物,其特征在于,所述组合物包括赋形剂和治疗有效量的如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐。
12.一种如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抑制细胞增殖和克隆扩增的药物中的应用。
13.一种如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备介入医疗器械中的应用;所述介入医疗器械选自冠状动脉血管支架、颅内血管支架、外周血管支架、术中支架、心脏瓣膜支架、胆道支架、食道支架、肠道支架、胰管支架、尿道支架或气管支架。
14.一种介入医疗器械,其特征在于,所述介入医疗器械包括含有如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐的药物释放结构;所述介入医疗器械选自冠状动脉血管支架、颅内血管支架、外周血管支架、术中支架、心脏瓣膜支架、胆道支架、食道支架、肠道支架、胰管支架、尿道支架或气管支架。
15.一种如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抑制糖尿病患者中的血管再狭窄的药物中的应用。
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