[发明专利]一种苯基噻唑衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201610711245.4 | 申请日： | 2016-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN106317050B | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 王洪波;洪学传;傅风华;田京伟;吕振斌;雷蕾;马金波;翟蓉;吕光耀 | 申请（专利权）人： | 烟台大学 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;C07D417/12;A61K31/4439;A61K31/427;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264005 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基噻唑 制备 胃癌细胞 胃癌 药物研究与开发 药物化学领域 大量化合物 通道抑制剂 表达异常 类化合物 离子通道 胃癌治疗 抑制剂 靶标 可用 应用 合成 筛选 治疗 发现 | ||
1.一种苯基噻唑衍生物，其特征在于化合物为，
2.合成权利要求1所述的苯基噻唑衍生物的方法，其特征在于，参与合成的化合物有，
化合物(2)，结构式为
化合物(3)，结构式为
化合物(4)，结构式为
化合物(5)，结构式为
化合物(6)，结构式为
以及反应物R9H；
其中，n、R1、R2、R3、R4、X、R5、R6、R7、R8、R9如权利要求1所述化合物所示；
具体步骤如下，
步骤a：取化合物(2)、化合物(3)，同时取HOBT和HBTU，然后惰性气体保护下加入重蒸的DMF，室温下搅拌30min，加入DIPEA，反应4-6h，反应结束后进行提纯，即得到化合物(4)；
步骤b：取化合物(4)，加重蒸的DMF溶解，加入和K2CO3，50℃搅拌反应8-12h，反应结束后进行提纯，即得到化合物(5)；
步骤c：取化合物(5)，加DMSO溶解，加入IBX，室温搅拌3-5h，反应结束后进行提纯，即得到化合物(6)；
步骤d：取化合物(6)，加DMF和MeOH溶解，DMF和MeOH的加入量为体积比1:1，然后加入R9H，室温搅拌10-20min后加入NaBH3CN，室温搅拌反应18-24h，其中，所述的化合物(6)与R9H、NaBH3CN的摩尔比为1:5:3，最后反应结束后进行提纯，即得到具有通式(1)所示结构的化合物。
3.权利要求1所述的一种苯基噻唑衍生物在制备作为TRPC6抑制剂用于胃癌治疗药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于烟台大学，未经烟台大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201610711245.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
