[发明专利]用于BNCT的含硼化合物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201610714483.0 | 申请日： | 2016-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN107778322A | 公开（公告）日： | 2018-03-09 |
| 发明（设计）人： | 王正;罗志刚;燕红;芦昌盛 | 申请（专利权）人： | 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211112 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 bnct 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种含硼化合物，其特征在于具有如下式（Ⅰ）所示的结构：
其中：R1为H或；
R2为H或C1-C3烷基；
及其药学上可接受的盐、立体异构体和同位素产品。
2.制备如权利要求1所定义的式（Ⅰ）化合物的方法，其特征在于包括以下步骤：
（1）缩合反应：
；
（2）氨解反应：
；
（3）成环反应：
（4）水解反应：
。
3.如权利要求1所定义的式（Ⅰ）化合物用于制备肿瘤治疗所用药物中的用途。
4.如权利要求3所述的用途，其特征在于所述肿瘤治疗是肿瘤的硼中子俘获治疗。
5.如权利要求4所述的用途，其特征在于所述肿瘤是恶性肿瘤或转移性肿瘤进程。
6.如权利要求5所述的用途，其特征在于所述肿瘤是脑胶质瘤、复发性头颈部肿瘤、恶性黑色素瘤、肉瘤、乳腺癌或转移性肝癌。
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