[发明专利]一种2-羰基-2-苯基乙酸对硝基苯甲酰腙二正丁基锡配合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201610715775.6 | 申请日: | 2016-08-25 |
公开(公告)号: | CN106317105B | 公开(公告)日: | 2018-11-27 |
发明(设计)人: | 蒋伍玖;谭宇星;邝代治;张复兴;朱小明;庾江喜 | 申请(专利权)人: | 衡阳师范学院 |
主分类号: | C07F7/22 | 分类号: | C07F7/22;A61K31/32;A61P35/00 |
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地址: | 421002 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 配合物 二正丁基锡 苯基乙酸 对硝基苯 甲酰 羰基 制备 制备方法和应用 抗癌药物 正丁基 苯基 应用 | ||
本发明公开了一种2‑羰基‑2‑苯基乙酸对硝基苯甲酰腙二正丁基锡配合物,为如下结构式(I)的配合物,其中Ph为苯基,R为正丁基。本发明还公开了该2‑羰基‑2‑苯基乙酸对硝基苯甲酰腙二正丁基锡配合物的制备方法和在制备抗癌药物中的应用。
技术领域
本发明涉及一种2-羰基-2-苯基乙酸对硝基苯甲酰腙二正丁基锡配合物及其制备方法,以及该2-羰基-2-苯基乙酸对硝基苯甲酰腙二正丁基锡配合物在制备抗癌药物中的应用。
背景技术
有机锡是一类含有Sn-C键的金属有机化合物。科研工作者在很早之前就注意到了有机锡化合物的体外抗癌活性。有机锡(IV)化合物抗肿瘤活性的研究可追溯到1929年。1967年,Kanisawa等认为氯化锡对小鼠和大鼠的原发性肿瘤无效。但在1972年,Brown发现,通过食物或注射给药,乙酸三苯基锡Ph3SnOOCCH3能抑制小鼠的肿瘤生长,而氯化三苯基锡则不能。1972~1977年间,荷兰学者研究了大量的有机锡化合物,但未发现有进一步筛选价值的化合物。他们继续深入研究,最终发现两个有机基团配位的锡化合物,如锡氧化物(R2SnO),锡氢氧化物[SnR2(OH)X]等有抗肿瘤活性,并查明它们都含有或水解能产生锡氧键。1980年,Crowe等又发现了一些有机锡化合物具有较好的抗癌活性,从此,关于有机锡抗癌活性的研究成为继顺铂之后又一极为活跃的热点。1989年,美国国家抗癌研究所(National Cancer Institute)对两千多种有机锡化合物进行了抗肿瘤活性筛选,结果表明一些有机锡化合物对P388淋巴细胞性白血病有抑制作用。2002年,Gielen等人在对有机锡羧酸酯化合物的活性做了全面总结,研究后认为许多有机锡化合物的确具有较好的体外抗癌活性。
研究表明,有机锡原子上连接的有机基团及参与配位的配体决定着有机锡化合物的生物活性,选择一些本身具有良好生物活性的有机配体与有机锡中的锡原子配位引起了人们的极大兴趣。酰腙类化合物是由酰肼类化合物改性而成的一类Schiff碱化合物,它们由醛或酮和酰肼缩合而成,分子中具有与肽键类似的键型,具有良好的生物活性、较强的配位能力和多样的配位形式,并且在医药、农药、材料和分析试剂等方面有着广泛的应用。近年来,国内外许多研究人员对其在生物活性方面进行了比较深入地研究,研究发现酰腙类化合物具有抗癌、杀菌、消炎等多种活性。因此,将酰腙类Schiff碱配体与有机锡结合,试图得到生物活性更强的新化合物,成为人们感兴趣的一个研究方向。
中国专利CN 102718794A公开了一种双酰腙类Schiff碱二苯基锡配合物及其在制备抗肺腺癌、结肠癌、白血病细胞的药物中的应用。
中国专利CN 101851251A公开了一种酰腙类Schiff碱配体的二丁基锡配合物及其在制备治疗肝癌、肺腺癌、乳腺癌、前列腺癌、结肠癌或早幼粒白血病的药物中的应用。
文献(Journal of Organometallic Chemistry, 2014,75: 83-91)报道,有机锡酰腙类Schiff碱配合物对人结肠癌细胞(HCT-116)、人肺腺癌细胞(A549)、人脐静脉内皮细胞(HUVEC)具有较强生物活性,并且优于卡铂。
文献(Journal of Organometallic Chemistry, 2013,724: 23-31)报道,系列有机锡酰腙类Schiff碱配合物、有机锡化合物以及酰腙类Schiff碱配体分别对人肺腺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT-8)、人早幼粒白血病细胞(hl-60)等癌细胞的抑制作用。
文献(Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2015, 25: 4461- 4463)报道,多种酰腙类Schiff碱配体对人肝癌细胞(HuH-7)和人肺腺癌细胞(A549)的抗癌活性。
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