[发明专利]一种辅酶Ｑ10胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药制剂技术领域，具体而言，涉及一种辅酶Ｑ10胶囊及其制剂的制备方法。

背景技术

辅酶Q10于1957年被发现，1958年，辅酶Q10研究之父-美国得克萨斯大学的卡鲁福鲁卡斯博士认定了其化学结构，并因此获得了美国化学学会的最高荣誉—priestly medal，但直到1978年爱丁堡大学的米切尔博士才发现辅酶Q10的确切功效，在有关酶和新陈代谢作用的研究取得了一些新的突破和进展。他首次提出了他的“化学渗透学说”、“生物膜具有转化活性”的观点，来研究生物能的转化规律。他的理论不仅对植物是适用的，而且也同样适用于阐明细菌体的能量代谢，在细菌细胞中，这种转换是在细胞膜上进行的。他也因此获得了当年的诺贝尔奖。

中国已逐步进入老年化社会，而心脏血管疾病，已成为中老年人的第一大疾病，中国老年人因心脑血管疾病发作猝死人数每年高达50多万人，位居世界第一。辅酶Q10被称为细胞的动力源，存在于每个细胞的线粒体中，为细胞呼吸、电子转移、氧化作用控制的必要辅酶。是维持人体所有组织和器官健康不可缺少的重要物质。它有两大功能：一是启动并在细胞内运送能量，负责基本的细胞功能；二是保持细胞不受自由基伤害，辅酶Q10有助于心肌提供充足氧气，预防突发性心脏病，尤其在心肌缺氧过程中辅酶Q10发挥关健作用。

辅酶Q10化学名 2-(3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-癸甲基-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-四十癸烯基)-5,6—二甲氧基-3-甲基-p-苯醌。

辅酶Q10属于辅酶Q类，是一类与维生素K有共同特征的脂溶性醌类化合物，故被称为泛醌。它们都是2，3－二甲氧基－1，4－苯醌的衍生物，在第六位上有一条很长的侧链，由类戊二烯基单位构成。不同来源的辅酶Q的差异就在于侧链类戊二烯基单位的数目不同（即n值不同）。人体的辅酶Q10的n＝10，故称为辅酶Q10。辅酶Q主要存在五种同系物CoQn（n＝6，7，8，9，10），不同种类的生物体，往往含有不同类型的辅酶Q，其中细菌与霉菌中种类较多。辅酶Q具有醌的性质，在氧化条件下以醌的形式存在，在无氧条件下，可还原为对苯二酚，即具有可逆的氧化还原特性。辅酶Q10为黄色或淡橙黄色结晶体粉末，无臭无味，脂溶性。易溶于氯仿、苯、四氯化碳；溶于丙酮、乙醚、石油醚；微溶于乙醇，实际上不溶于水和甲醇。在光照下易分解成微红色物质。熔点48℃-52℃。稳定性较差，有关物质易超标。

CN200780013015.X公开了一种可以在口腔中以高溶出速率溶出其中含有辅酶Q10的咀嚼组合物。本发明将辅酶Q10包裹在环糊精中，以提高其溶出和稳定性。CN201210174535.1公开了一种将辅酶Q10制成直链淀粉包合物可增强辅酶Q10的稳定性、提高其溶出度。所述的包合物由下述原料按重量比组成，辅酶Q10：直链淀粉=1∶0.5—30。将其物理混合物封入安瓶置于控温加热器中，设定温度控温加热制得。鉴于辅酶Q10具有长疏水侧链的特殊结构，本发明中采用单螺旋直链淀粉作为包合载体，更利于主客体之间的分子识别与组装，可获得更大的包封率及产率，并且可使辅酶Q10获得好的溶出度及稳定性。以上方法虽然可以增强其稳定性，但大生产操作难度大。

国外样品多采用粉末直接灌装，采用硬脂酸镁为润滑剂。该方法对辅料的流动性要求较高，且有关物质较高。目前国内这类辅料多为进口，其成本较高。我们采用湿法制粒，且在粘合剂中加入了月桂醇硫酸钠，并用月桂醇硫酸钠为润滑剂，不仅降低了成本，加快了制剂的崩解，而且稳定性好。

发明内容

本发明要解决的技术问题在于克服上述不足之处，研究设计提高辅酶Q10的稳定性，同时降低成本的制备方法。

为实现上述发明目的，本发明一种辅酶Ｑ10胶囊及其制备方法，具体实施方案为：

本发明所述一种辅酶Ｑ10胶囊及其制备方法，其特征在于，该辅酶Ｑ10胶囊包括辅酶Ｑ10 原料药和药学上可以接受的辅料，将辅酶Q10与辅料混合均匀后，采用湿法制粒，整粒 灌装而成。

本发明所述一种辅酶Ｑ10胶囊及其制备方法，所述辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂。

本发明所述的辅酶Q10胶囊，所述的填充剂为淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇和糊精中的一种或几种，优选乳糖、淀粉。

本发明所述的辅酶Q10胶囊，所述的崩解剂为羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中的一种或多种，优选羧甲基淀粉钠。