[发明专利]一种哌嗪衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种哌嗪衍生物3-(3-硝基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是以1-(3-硝基苯基)乙酮为起始原料，经过氧化、环合、上Boc得到目标产物4，合成路线如下：

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的3步反应是，

(1)以1-(3-硝基苯基)乙酮为起始原料，经氧化反应得到2；

(2)把3与乙二胺发生环合反应，得到3；

(3)把3与Boc₂O反应得到4；

3.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的氧化反应制备化合物2苯所用的氧化试剂选自二氧化锰、二氧化硒、氯铬酸吡啶、重铬酸吡啶盐、三氧化铬中的一种或几种的混合物；所述的环合反应制备化合物3所用的还原剂选自硼氢化锂、硼氢化钠、硼氢化钾、四氢铝锂、氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠中的一种或几种的混合物；所述的氨基保护反应所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的氧化反应制备化合物2苯所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的环合反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯、四氢呋喃、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的氨基保护反应所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的氧化反应制备化合物2苯所用的反应温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的环合反应制备化合物3所用的温度是0℃-溶剂的回流温度；所述的氨基保护反应所用的温度是0℃-溶剂的回流温度。

6.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的氧化反应制备化合物2苯所用的反应温度是室温；所述的环合反应制备化合物3所用的温度是溶剂的回流温度；所述的氨基保护反应所用的温度是室温。