[发明专利]一种多聚联苄化合物及其制备方法与用途有效
申请号: | 201610771277.3 | 申请日: | 2016-08-30 |
公开(公告)号: | CN106397140B | 公开(公告)日: | 2019-03-29 |
发明(设计)人: | 彭成;戴鸥;熊亮;仰莲;郭力 | 申请(专利权)人: | 成都中医药大学 |
主分类号: | C07C41/34 | 分类号: | C07C41/34;C07C43/23;A61K31/09;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;刘希望 |
地址: | 611130 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 联苄 制备 烷基 白血病细胞 产业化生产 反应条件 肺癌细胞 类化合物 溶剂合物 肿瘤细胞 可接受 烷氧基 产率 晶型 巯基 羟基 增殖 能耗 | ||
本发明公开了式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物:其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8分别独立地选自H、羟基、巯基、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基。本发明的多聚联苄化合物,与现有的联苄类化合物相比,在结构上差异很大;并且,本发明多聚联苄化合物具有新的药效:对肿瘤细胞具有很好的抑制作用,特别是,对肺癌细胞具有很好的抑制作用,此外,本发明多聚联苄化合物还对急性单白血病细胞的增殖具有显著的抑制活性;同时,本发明多聚联苄化合物的制备方法简便,反应条件温和,便于操作和控制,能耗小,产率高,成本低,非常适合产业化生产。
技术领域
本发明涉及一种多聚联苄化合物及其制备方法与用途。
背景技术
现有文献报道了如下所示的联苄类化合物,具有抑制被动皮肤过敏反应(passivecutaneous anaphylaxis)以及抑制RBL-2H3细胞(嗜碱性细胞白血病细胞)释放β-己糖胺酶的药效和用途(见:Matsuda H et al.Antiallergic Phenanthrenes and…Planta Med2004;70:847-855):
目前,未见有本发明式Ⅰ所示多聚联苄化合物的研究报道,更未见有本发明式Ⅰ所示多聚联苄化合物用于制备抗肿瘤药物的研究报道。
发明内容
本发明的目的在于提供一种结构和药用价值都不同的新的多聚联苄化合物:式Ⅰ所示的化合物。
本发明提供的式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物:
其中,
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8分别独立地选自H、羟基、巯基、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基。
进一步的,R1、R3、R5、R8分别独立地选自C1~C4烷基或C1~C4烷氧基;R2、R4、R6、R7分别独立地选自H、羟基或巯基。
进一步的,R1、R3、R5、R8分别独立地选自甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基;R2、R4、R6、R7分别独立地选自羟基或巯基。
进一步的,所述的化合物为
本发明提高了一种制备化合物Y的方法,它包括以下步骤:
i、取白及,用乙醇提取,得到乙醇提取液;
ii、取乙醇提取液,浓缩,得到流浸膏;
iii、将流浸膏用水分散,依次用乙酸乙酯、正丁醇萃取,合并乙酸乙酯部分,回收溶剂,得到乙酸乙酯浸膏;
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