[发明专利]阿莫西林可溶性粉及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法，适用于兽药领域。

背景技术

据发明人所知，阿莫西林属于半合成青霉素类β－内酰胺类抗生素，具有很强的杀菌作用，抗菌谱广，对大多数致病的革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均有强大抑杀作用。作为人畜通用的抗生素，阿莫西林口服吸收迅速，对上呼吸道感染、泌尿系统感染、肠道感染等均有较好的防治作用。

阿莫西林在室温下的水溶性约为1mg/ml，为微溶性物质。由于阿莫西林分子中含有羧基基团，所以碱性环境可大大提高阿莫西林的溶解度。

然而，作为阿莫西林体内抗菌的活性基团，阿莫西林分子中的β－内酰胺环在酸性条件下稳定，但在碱性环境中则易开环而导致阿莫西林失效。

可溶性粉是兽药常用剂型，由于储存运输及配液都很方便，故养殖行业倾向使用该剂型。

制备阿莫西林可溶性粉，主要需要解决两个问题：(1)提高药物溶解度，(2)保证动物临床饮水周期内，药物水溶液不会降解失效。

经检索发现，申请号为CN201410755886.0、申请公布号为CN105726487A、名称为《一种高含量阿莫西林可溶性粉剂制备方法及应用》的中国发明专利申请，该可溶性粉剂由阿莫西林、助溶剂、稳定剂、矫味剂及可溶性填充剂组成，其助溶剂包括碳酸钠，稳定剂包括磷酸二氢钠。

申请号为CN201410687658.4、申请公布号为CN104523687A、名称为《一种兽用复方阿莫西林、丙磺舒盐可溶粉及其制备工艺》的中国发明专利申请，该可溶粉包括阿莫西林、丙磺舒盐、助溶剂、辅料，其助溶剂包括碳酸钠。

申请号为CN200910054709.9、申请公布号为CN101601657A、名称为《一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法》的中国发明专利申请，该可溶性粉包含阿莫西林和助溶剂无水碳酸钠。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：克服现有技术存在的问题，提供一种阿莫西林可溶性粉，溶解度高，稳定性好；同时提供其制备方法。

本发明的主要技术构思如下：发明人通过深入研究阿莫西林特性，从处方和工艺两方面分别做出针对性设计，终于得出了优于以前述专利为代表的现有技术的技术方案，能制得溶解度和稳定性均更佳的阿莫西林可溶性粉，且符合药典及临床使用要求。

本发明解决其技术问题的技术方案如下：

一种阿莫西林可溶性粉，其特征是，由以下组分按重量份数组成：

阿莫西林三水合物10～60份，助溶剂3～20份，稳定剂3～30份，填充剂0.4～85份，助流剂0.05～1份；其中，稳定剂为六偏磷酸钠。

优选地，所述助溶剂为强碱弱酸型盐类，至少包括无水碳酸钠、无水磷酸钠之一。

优选地，所述填充剂至少包括蔗糖、乳糖、PEG6000、PVPK30之一。

优选地，所述助流剂为微粉硅胶。

优选地，各组分及其重量份数为：

阿莫西林三水合物11.5～57.5份，助溶剂无水碳酸钠或无水磷酸钠3～20份，稳定剂六偏磷酸钠3～30份，填充剂蔗糖0.45～82.45份，助流剂微粉硅胶0.05～1份。

本发明还提供：

前文所述阿莫西林可溶性粉的制备方法，其特征是，包括以下步骤：

第一步、将原料阿莫西林三水合物微粉化，使其粒径为50～100微米；

第二步、将助溶剂、稳定剂、填充剂以及助流剂分别粉碎过筛，筛网目数为80～100目；

第三步、将第一步、第二步所得物料混合均匀，混合时间为0.5～2小时；之后，将混合后物料分装，检验，即得阿莫西林可溶性粉成品。

优选地，第一步中，微粉化时采用机械研磨或气流粉碎。

与现有技术相比，本发明的有益效果如下：

(1)溶解性能好。本发明成品常温下水中溶解度(以阿莫西林计)可以达到6mg/ml，并且可以短时间内彻底溶解。这给养殖业配制药液提供极大便利。

(2)储存稳定。成品加速实验6个月后仍满足质量标准要求。

(3)临床浓度的水溶液稳定。室温下，在动物饮水周期内(4～8小时)，以本发明成品配制的水溶液药物含量未见明显下降，能保证饮水周期内药效不受影响。

(4)本发明所涉及的处方成分是医药领域经常使用的，廉价易得，安全性高；本发明设计的工艺过程操作简便，适合扩大化生产。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细描述。但是本发明不限于所给出的例子。

实施例1