[发明专利]用于治疗中枢介导的恶心及呕吐的组合物及方法

权利要求书

1.奈妥匹坦或其可药用盐和帕洛诺司琼或其可药用盐在制备用于联合地塞米松连续五天治疗接受中度或高度致呕吐性化疗方案的患者的恶心及呕吐的药物中的用途，其中：

a)治疗有效量的奈妥匹坦或其可药用盐于所述方案的第一天被口服给予该患者，该治疗有效量对治疗呕吐的急性及延迟期的恶心及呕吐有效，并且进入系统循环，跨越血脑屏障，并在给药后72小时占据纹状体中至少70％的NK1受体；

b)治疗有效量的帕洛诺司琼或其可药用盐于所述方案的第一天被口服给予所述患者，该治疗有效量对治疗呕吐的急性及延迟期的恶心及呕吐有效；以及

c)当单独给药时对恶心及呕吐无效，但当与所述奈妥匹坦和帕洛诺司琼结合给药时对恶心及呕吐有效的第一剂地塞米松于所述方案的第一天被给予该患者，其中所述第一剂地塞米松包含单独给药时最小有效剂量的50至70％；

其中在所述连续五天中仅一个剂量的奈妥匹坦和帕洛诺司琼被给予该患者，且所述奈妥匹坦和帕洛诺司琼在所述化疗之前作为合并的口服剂型给予。

2.奈妥匹坦或其可药用盐和帕洛诺司琼或其可药用盐的协同组合在制备用于治疗接受的中度或高度致呕吐性化疗方案的患者在CINV的急性期和延迟期的恶心及呕吐的药物中的用途，其中所述药物在所述化疗前仅给药一次，且其中所述奈妥匹坦进入系统循环，跨越血脑屏障，并在口服给药后72小时占据纹状体中至少70％的NK1受体。

3.治疗有效量的奈妥匹坦或其可药用盐和帕洛诺司琼或其可药用盐在制备用于连续五天治疗接受中度或高度致呕吐性化疗方案的患者的恶心及呕吐的药物中的用途，其中所述药物在化疗前仅给药一次，且所述治疗有效量对治疗呕吐的急性及延迟期的恶心及呕吐有效，并且奈妥匹坦进入系统循环，跨越血脑屏障，并在口服给药后72小时占据纹状体中至少70％的NK1受体。

4.权利要求1至3中任一项所述的用途，其中300mg奈妥匹坦游离碱被给予所述患者，且以游离碱的重量计0.5mg的帕洛诺司琼盐酸盐被给予所述患者。

5.权利要求1至3中任一项所述的用途，其中用途为治疗基于顺铂的高度致呕吐性化疗导致的呕吐和恶心。

6.权利要求4中所述的用途，其中用途为治疗基于顺铂的高度致呕吐性化疗导致的呕吐和恶心。