[发明专利]一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物及其应用

说明书

本发明属于减肥美容领域，具体涉及一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物及其应用，所述的组合物包含前列腺素F2α(PGF2α)受体激动剂和护肤活性成分。所述组合物中前列腺素F2α受体激动剂与护肤活性成分的质量比为0.1～10：1～100，优选前列腺素F2α受体激动剂与护肤活性成分的质量比为0.1～1：1～100。该组合物可以通过局部施用在皮肤表面达到消除皮下沉积脂肪的效果且可以美白、紧致肌肤，使用方便、安全性高，无副作用。

技术领域

本发明属于减肥美容领域，具体涉及一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物及其应用，所述的组合物包含前列腺素F2α(PGF2α)受体激动剂和护肤活性成分。

背景技术

目前已经存在多种减少脂肪沉积的治疗方法，例如可降低组织中总脂肪水平的靶向药物，脂肪酶抑制剂、选择性5-HT2C受体激动剂和食欲抑制剂、抽脂减肥手术和手术干预以减少食物摄取的方法等。但是，口服药物可能存在潜在的副作用和耐药性，手术治疗需要侵入人体，会产生创伤且费用昂贵，现有的这些方法和技术均不能很好地被应用。

眼袋是由于眼睛下方区域的表皮和皮下组织的轻度肿胀或浮肿而形成的，造成眼袋的原因有很多，例如睡眠不足、年龄增长、饮酒等。虽然眼袋通常是美容方面的问题，不会影响人们的正常生活，但是对许多人来说，减少或消除眼袋、改善眼睛部位的外观，仍然是很有吸引力的美容医疗需求。目前，有几种治疗方法被用于改善浮肿的眼袋部位的外观，这些包括普通化妆品，冷敷，激光换肤，化学换肤，皮肤下填充剂以及眼袋手术。非手术治疗方法大多着重于加强皮肤弹性和光滑程度以及改善皮肤皱纹的外观，而不是解决潜在的多余脂肪沉积的问题，这类方法常常效果不佳。手术治疗能有效地去除或重新分配多余的眼袋部位皮下脂肪和松弛的皮肤，但是其缺点是手术治疗具有侵入性、创伤性且可能引起并发症，费用高昂。

由于社会需求的不断增长，如何提供安全有效、成本低廉、使用方便的消除皮下脂肪的药物或方法成为人们研究探索的重要课题。

前列腺素(PG)是天然存在于人和动物体的具有生理活性的脂类化合物。前列腺素的化学结构为一个五元碳环和两条侧链构成的20个碳原子的不饱和脂肪酸。前列腺素按照结构分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。不同类型的前列腺素具有不同的功能，前列腺素通过与十种不同的细胞表面受体的相互作用而发挥其广泛的生物学生理学功能，如平滑肌的收缩和松弛，血管的收缩和扩张，炎症的调节等。前列腺素F2α(PGF2α)是前列腺素家族一个子类，其类似物已经有多年的临床应用，包括其诱导子宫收缩的作用用于分娩或流产， 以及降低眼内压(IOP)的作用用于治疗青光眼。临床上，前列腺素F2α的类似物如拉坦前列素、比马前列素、曲伏前列素等常作为局部降眼压药物用于治疗青光眼。

经过多年的研究探索人们发现前列腺素F2α(PGF2α)与脂肪细胞的功能、分化、炎症等生物、生理过程存在一定的关联，具有被用于消除脂肪的潜能。

US7,666,912公开了用于减少体脂的包含比马前列素的组合物，但是其特别强调不可以用于眼眶或眼部周围的皮肤部分，无法解决消除眼袋的问题。US 2014/0350104公开了可以用于减少体脂的他氟前列素或其盐或其类似物，但是没有研究他氟前列素或其盐或其类似物与其他成分组合(比如护肤活性成分等)后使用的效果，只是强调其可以用于减少脂肪，但却没有提及可能存在的副作用问题，安全性能不确定。

CN105101962A公开了一种用于减脂的比马尔前列素、比马尔前列素类似物、前列腺酰胺和前列腺素的持续释放的组合物和方法，该申请的组合物通过注射或植入相应的部位以达到持续释放并减脂的效果。所述的组合物需要注射或植入人体部位内，可能对人体产生潜在的危害，而且使用不便、给使用者带来痛苦，适用性较差。