[发明专利]阿莫曲坦中间体4‑(1‑吡咯烷基磺酰甲基)‑苯肼的制备方法

权利要求书

1.一种阿莫曲坦中间体4-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-苯肼的制备方法，包括以下步骤：

1)将4-氨基苯甲磺酰吡咯烷重氮化、然后还原；

2)反应完毕后，向反应液中加入水，其用量为4-氨基苯甲磺酰吡咯烷重量的60～70倍；

3)然后碱化反应液，最后用有机溶剂经萃取、浓缩即得目标化合物。

2.如权利要求1所述的方法，步骤1)所述的重氮化是在浓盐酸或者浓硫酸存在下，加入亚硝酸钠水溶液完成的。

3.如权利要求1所述的方法，步骤1)所述的还原反应是将重氮化后的反应液滴加到含有氯化亚锡的浓盐酸或浓硫酸中进行的。

4.如权利要求1所述的方法，步骤2)水的用量为4-氨基苯甲磺酰吡咯烷重量的60～65倍。

5.如权利要求1所述的方法，步骤3)所述的碱化试剂为常规碱化试剂选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠和碳酸钾。

6.如权利要求1所述的方法，步骤3)所述的有机溶剂为与水不互溶有机溶剂，所述与水不互溶有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、乙醚和异丙醚。

7.如权利要求1所述的方法，进一步包括将步骤3)萃取后所得的有机溶剂，可使用脱水剂脱水干燥后，过滤浓缩得到目标物；也可不经干燥直接浓缩得到目标化合物。