[发明专利]一种肿瘤治疗药物

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗肿瘤药物，尤其涉及一种红细胞囊泡来源的肿瘤化疗药物。

背景技术

随着人类居住的生态环境日益恶化，诱导人类肿瘤疾病高发，而肿瘤已成为严重威胁着人类健康的重大疾病，如何对其进行有效治疗一直是科学届致力研究的课题。其中，最常规的肿瘤治疗方法为化疗，在消灭肿瘤细胞的同时，也会杀伤正常细胞，不仅给肿瘤患者带来严重的毒副作用，甚至往往导致肿瘤患者化疗的失败。

化疗药物对机体的毒副作用的本质是化疗药物对正常组织细胞的杀伤。为有效避免化疗药物对正常组织细胞的非特异性杀伤，人们通过载体工具将化疗药物包裹起来，选择性地作用于肿瘤部位释放，甚至作用于肿瘤细胞内部，进而杀伤肿瘤细胞，常规的如由纳米材料人工合成的微载体包括：PLGA(聚乳醛乙醇酸共聚物)、脂质体、PEG-PE(聚乙二醇-脑磷脂共聚物)等，已被用于包裹化疗药物，并证实可以将化疗药物输送到肿瘤部位，提高药物对肿瘤细胞的杀伤作用。由于纳米材料相对于机体是外源性物质，其本身对生物体存在毒副作用；同时，目前应用于临床的纳米颗粒的粒径规格极易通过正常组织细胞，进一步增加了它对机体的毒副作用；另外，一些纳米颗粒是由所特定材料及复杂的工艺加工而成，造成纳米颗粒载体成本高企，不利于临床推广应用。

因此，研制出一种纳米级运载体来降低化疗药物对机体毒副作用，同时又能提高化疗药物对肿瘤细胞的杀伤能力成为肿瘤治疗领域亟待解决的问题。

中国专利申请201110241369.8公开了一种肿瘤化疗药物制剂，其采用凋亡肿瘤细胞囊泡包裹化疗药物制成，虽然相对于其他纳米药物有一些优势，仍存在细胞来源受限、生产成本较高等问题。

发明内容

为了解决上述问题，本发明的目的在于提供了一种红细胞囊泡来源的肿瘤治疗药物，将来源于红细胞凋亡所产生的囊泡作为肿瘤治疗药物的载体包裹药物而成，作为靶向药物，能更好地靶向作用于肿瘤部位，提高药物的药效，同时极大减轻了使用外源载体运载药物给药对机体的毒副作用。包裹相同化疗药的前提下，源自凋亡红细胞的细胞囊泡比源自凋亡肿瘤细胞的细胞囊泡对肿瘤的治疗效果更好。

根据本发明的一方面，提供一种肿瘤治疗药物，包含红细胞囊泡和包裹于所述红细胞囊泡中的治疗药，其中所述红细胞囊泡为凋亡的红细胞释放的囊泡，所述治疗药为作为治疗肿瘤有效成分的肿瘤治疗药。

作为治疗肿瘤有效成分的肿瘤治疗药可以是任何被临床使用的对治疗肿瘤有效的药物，包括但不限于各种化疗剂、生物制剂、某些中药制剂等。在本发明的一个优选实施方案中，本发明提供的一种上述红细胞囊泡来源的肿瘤化疗药物，为将作为治疗有效成分的化疗药包裹到来源于红细胞凋亡所产生的囊泡中。

更具体地，本发明提供的上述红细胞囊泡来源的肿瘤化疗药物，包括来源于红细胞凋亡所产生的细胞囊泡和被包裹在所述细胞囊泡内作为有效成分的化疗药。

本发明提供的上述红细胞囊泡来源的肿瘤化疗药物，用于包裹化疗药的红细胞囊泡(载体)为来源于普通人的红细胞凋亡而成，本发明中所述的包裹于红细胞囊泡中的化疗药，可以为本发明申请日以前和/或以后被临床应用的化疗药，也可以是本发明申请日以前和/或以后被临床应用的化疗药中的有效成分(可以不含有或不完全含有药物辅料)，即，制备本发明的药物时，可以使用治疗肿瘤的临床用药组成中的有效成分，也可以直接使用已经临床应用于肿瘤治疗的各种商购药。所以，本发明中所涉及的药物剂量，均应理解为该药物的有效成分量。具体化疗药可以是临床上用于治疗各类肿瘤的化疗药，如：肺癌、白血病、卵巢癌、结肠癌、乳腺癌、膀胱癌、胃癌、肝癌或胶质瘤等的化疗药，可以是单一化疗药或多种化疗药联合。

根据本发明药物的优选方案，所包含的化疗药可以是已经在临床上使用的药物，如：注射制剂，口服制剂或片剂、粉剂、颗粒剂(可以将其溶解后使用，溶解后与红细胞囊泡进行孵育以包裹进红细胞囊泡)。

作为本发明的优选实施方案，由所述红细胞囊泡包裹药物所形成的肿瘤治疗药物制剂的粒径为50-500nm。所述基于红细胞来源的肿瘤化疗药物中含有的化疗药的剂量受在制备过程中加入到红细胞培养液的化疗药的量的多少所控制，但最大药物含量取决于所用的化疗药在红细胞囊泡中的最大饱和度。所以，在该最大药物含量范围内，可以得到不同规格的药剂。

本发明还提供了制备所述红细胞囊泡来源的药物的方法，即通过任何可行的方法将肿瘤治疗药物包裹进所述红细胞囊泡，所使用的红细胞囊泡通过使红细胞凋亡而得到。