[发明专利]维生素E修饰的聚乙烯亚胺衍生物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201610802130.6 | 申请日： | 2016-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN106397765B | 公开（公告）日： | 2019-01-15 |
| 发明（设计）人： | 汤新景;刘金星;冯梦柯 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C08G73/04 | 分类号： | C08G73/04;A61K48/00;A61K47/34 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军;霍雪梅 |
| 地址： | 100871*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 维生素E 聚乙烯亚胺衍生物 修饰 质粒 肝脏 合成 基因输送载体 肺脏细胞 基因表达 水溶液pH 体内实验 细胞摄取 转染效率 质粒DNA 释放 复合物 活化 透析 小鼠 制备 羧基 应用 蛋白 引入 成功 | ||
1.式Ⅰ所示的维生素E修饰的聚乙烯亚胺衍生物：
其中，m为1至60的任意整数，n为1至60的任意整数。
2.按照权利要求1所述的聚乙烯亚胺衍生物，其特征在于，m为4，n为2，4或6；或者m为54，n为10，20或40。
3.一种合成权利要求1或2任何一项所述的聚乙烯亚胺衍生物的方法，其特征在于，该方法包括：(1)向维生素E中引入羧基得到vitE-COOH；(2)用N,N-羰基二咪唑活化vitE-COOH得到活化酯；(3)活化酯直接与聚乙烯亚胺进行反应，得到维生素E修饰的PEI衍生物。
4.按照权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(1)向维生素E中引入羧基的方法包括：将维生素E和2-溴乙醇进行取代反应合成vitE-OH；将vitE-OH与己二酸进行偶联得到vitE-COOH。
5.按照权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(2)中，在室温下，用N,N-羰基-二咪唑活化溶于无水二氯甲烷和三乙胺中的vitE-COOH得到活化酯；其中，所述的室温为15-30℃。
6.按照权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的室温为25℃。
7.按照权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(3)中活化酯与聚乙烯亚胺在室温下进行反应，所述的室温为15-30℃。
8.按照权利要求7所述的方法，其特征在于，所述的室温为25℃。
9.按照权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(3)中将反应产物旋蒸除去溶剂，将残余物溶于蒸馏水得到水溶液；将水溶液pH值调节到8-9后进行透析并冷冻干燥，得到维生素E修饰的聚乙烯亚胺衍生物。
10.权利要求1或2所述的聚乙烯亚胺衍生物作为基因输送载体的用途。
11.权利要求1或2所述的聚乙烯亚胺衍生物在制备体内转染试剂或药物中的用途。
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