[发明专利]与间水杨酸形成的烟碱盐有效

专利信息
申请号: 201610817592.5 申请日: 2014-07-11
公开(公告)号: CN107049996B 公开(公告)日: 2020-11-20
发明(设计)人: D·J·迈尔斯;J·卡塞拉 申请(专利权)人: 艾利斯达医药品公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K9/72;A61K31/60;A61P25/34;A61K31/465
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 安琪;张晓威
地址: 美国加*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 水杨酸 形成 烟碱
【权利要求书】:

1.供药物体,其包含:

导热基底,其具有不可渗透的表面;

烟碱组合物,其包含以具有厚度的膜的形式涂布在所述表面的至少一部分上的间水杨酸烟碱;和

热源,其可被操作从而以在2秒的时间段内达到足以将全部或一部分所述涂布的烟碱组合物气化的温度的速率将热供应至所述基底;

其中所述气化的烟碱组合物包含有效量的烟碱;

其中所述膜具有0.05-30微米的厚度。

2.如权利要求1所述的供药物体,其中所述烟碱组合物由间水杨酸烟碱组成。

3.如权利要求1所述的供药物体,其中所述烟碱组合物包含药学上可接受的赋形剂。

4.如权利要求1所述的供药物体,其中所述膜的厚度为0.1-30微米。

5.烟碱冷凝气雾剂在制备用于戒烟的药物中的用途,其中所述烟碱冷凝气雾剂具有小于3μm的MMAD和少于5%的药物降解产物,其中所述烟碱冷凝气雾剂包含间水杨酸烟碱。

6.烟碱冷凝气雾剂在制备用于治疗烟碱渴求的药物中的用途,其中所述烟碱冷凝气雾剂具有0.1-3μm的MMAD和少于5%的药物降解产物,其中所述烟碱冷凝气雾剂包含间水杨酸烟碱。

7.用于递送烟碱的冷凝气雾剂,其是通过以下形成的:加热涂布于固体支持物上的含有间水杨酸烟碱的组合物以制备蒸汽,并将所述蒸汽冷却以形成包含颗粒的冷凝气雾剂,其中所述颗粒包含至少50重量%的烟碱和少于5重量%的烟碱降解产物,并且所述冷凝气雾剂具有0.2-5微米的MMAD。

8.如权利要求7所述的冷凝气雾剂,其中所述冷凝气雾剂具有1-3微米的MMAD。

9.如权利要求7所述的冷凝气雾剂,其中所述冷凝气雾剂包含1-10%的烟碱游离碱。

10.如权利要求7所述的冷凝气雾剂,其中所述冷凝气雾剂包含10-20%的烟碱游离碱。

11.如权利要求7所述的冷凝气雾剂,其中所述冷凝气雾剂包含20-30%的烟碱游离碱。

12.如权利要求7所述的冷凝气雾剂,其中所述冷凝气雾剂包含30-40%的烟碱游离碱。

13.如权利要求7所述的冷凝气雾剂,其中所述冷凝气雾剂包含40-50%的烟碱游离碱。

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