[发明专利]一种多甲氧基黄酮、组合物及其制剂在预防或治疗高脂血症中的应用

说明书

本发明公开了一种多甲氧基黄酮、组合物及其制剂在预防或治疗高脂血症中的应用，该用于预防或治疗高脂血症的药物的活性成分包括多甲氧基黄酮，所述多甲氧基黄酮为3,5,6,7,8,3',4'‑七甲氧基黄酮，还包括药学上可以接受的载体或赋形剂，制成药学上可以接受的剂型。血浆总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL‑c)偏高均会引起高血脂症，本发明证实，3,5,6,7,8,3',4'‑七甲氧基黄酮(HMF)可以显著降低TG、TC、LDL‑c水平，同时显著升高血浆中HDL‑c的水平，能预防或治疗高脂血症。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及天然产物的新用途，具体涉及一种多甲氧基黄酮、组合物及其制剂在预防或治疗高脂血症中的应用。

背景技术

高脂血症是一种由于脂肪代谢或运转异常导致血浆中一种或多种脂质高于正常水平的代谢疾病，临床表现主要为脂质在真皮内沉积所引起的黄色瘤和在血管内皮沉积所引起的动脉粥样硬化。高脂血症与心血管疾病关系密切，是动脉粥样硬化、脂肪肝、冠心病、糖尿病、肥胖等疾病的伴发症及诱发因素。目前治疗高脂血症的主要药物有他汀类、贝特类、烟酸类以及胆酸螯合剂等，但是长期服用这些药物会引起转氨酶升高，对肝肾有一定的损伤，严重者可能引发急性肾衰竭。高脂血在中老年人中发病率高，随着我国步入老龄化社会，高脂血的发病率日益增高，对降脂药物的需求不断扩大，因此研发有效治疗高脂血症的新型药物具有重要的临床意义以及经济效益。

多甲氧基黄酮(Polymethoxylated Flavones，PMFs)是一类含有多个甲氧基、低极性、具有平面结构的有强烈生物活性的黄酮类成分，是在苯基色原酮结构上的3,4,5,6,7,8,2',3',4',5',6'等位置处连有4个或4个以上甲氧基，主要来源于芸香科柑橘属，存在于陈皮、青皮、橘红、佛手、枳实等药材中。3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮(HMF)就是其中一种，其分子式为C₂₂H₂₄O₉，相对分子质量为432.43，CAS号为1178-24-1，化学结构如下：

发明内容

本发明的目的是提供一种多甲氧基黄酮、组合物及其制剂在预防或治疗高脂血症中的应用，所述多甲氧基黄酮为3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮(HMF)。

上述目的是通过如下技术方案实现的：

一种用于预防或治疗高脂血症的药物，活性成分包括多甲氧基黄酮。

优选地，所述多甲氧基黄酮为3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮。

优选地，所述活性成分还包括白头翁皂苷D，为多甲氧基黄酮与白头翁皂苷D的组合物。

一种用于预防或治疗高脂血症的药物制剂，包括上述活性成分，还包括药学上可以接受的载体或赋形剂，制成药学上可以接受的剂型。

优选地，所述药学上可以接受的载体或赋形剂包括一种或多种固体、半固体或液体辅料。

优选地，所述药学上可以接受的剂型包括片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、微丸剂、滴丸剂、糖浆剂、散剂、浸膏剂、煎膏剂、口服液体制剂。

本发明的有益效果：

血浆总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)偏高均会引起高血脂症，本发明证实，3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮(HMF)可以显著降低TG、TC、LDL-c水平，同时显著升高血浆中HDL-c的水平，能预防或治疗高脂血症。

具体实施方式

下面结合实施例具体介绍本发明的技术方案。

实验方法：

1、动物模型的建立