[发明专利]一种托芬那酸新晶型及其制备方法

权利要求书

1.一种托芬那酸晶体，其特征是托芬那酸的粉末X-射线衍射角度(2θ°)分别为13.4±0.1，14.2±0.1，14.8±0.1，16.6±0.1，19.0±0.1，19.8±0.1，20.5±0.1，21.8±0.1，22.1±0.1，22.5±0.1，24.3±0.1，25.5±0.1，26.2±0.1，26.9±0.1，27.4±0.1，28.5±0.1，30.0±0.1，31.5±0.1，32.1±0.1，32.7±0.1，和38.3±0.1度处具有特征峰。

2.如权利要求1所述的托芬那酸晶体，其特征是托芬那酸的红外光谱在661±2，685±2，700±2，754±2，898±2，1011±2，1042±2，1080±2，1154±2，1162±2，1241±2，1326±2，1404±2，1425±2，1445±2，1578±2，1653±2cm^-1处有特征峰。

3.如权利要求1所述的托芬那酸晶体，其特征是差示扫描量热曲线在217±2℃有一个吸热峰。

4.如权利要求1、2或3任意一项所述的托芬那酸晶体，其特征定义为托芬那酸F晶型。

5.如权利要求1、2或3任意一项所述的托芬那酸晶体的制备方法，其特征是：

a)将任何形式的托芬那酸晶型溶解于有机溶剂中以形成溶液，所述溶剂为芳香烃、脂肪烃、脂类、酮类、醇类、腈类有机试剂的一种或一种以上，反应温度优选-25～80℃，

b)控制一定的搅拌速率，搅拌速率优选100～800r/min；

c)控制一定的控温程序，升温速率优选0.2～10℃/min，末温优选10～80℃；降温速率优选1～25℃/min，末温优选-25～50℃；

d)最后进行固液分离，样品真空干燥，得到托芬那酸F晶型。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征是所述的步骤a中所用的溶剂选自苯、甲苯、二甲苯、乙烷、环己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚、四氢呋喃、石油醚、丙酮、丁酮、乙醇、甲醇、异丙醇、仲丁醇、DMF的一种或一种以上。

7.如权利要求5所述的制备方法，其特征是所述溶剂选自丙酮、乙酸乙酯、丁酮、乙醇、甲醇、异丙醇、仲丁醇、乙烷、二氯甲烷、乙醚。

8.如权利要求5所述的制备方法，其特征是所述的步骤a中的加热结晶温度为10～80℃，在将悬浮液固液分离前将悬浮液进行冷却，冷却温度为-25～50℃；分离固相样品真空干燥，温度优选30～80℃。

9.如权利要求1所述的托芬那酸晶体作为药物组合的用途在于用于治疗关节炎、偏头痛、通风和滑囊炎。

10.如权利要求9所述的药物组合物，其特征在于F型托芬那酸晶体占组合物总质量的0.001-99.9wt％，余量为药学上可以接受的载体以及其他添加剂的物质。