[发明专利]Orientin在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Orientin的新用途，尤其涉及Orientin在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用。

背景技术

心衰(hear failure，HF)是指心脏功能异常导致心脏泵血量不能满足组织代谢需要的一种病理生理状态。病因诱因因为心脏负荷过重、心肌本身、舒张受限任何原因致初始心肌损伤引起结构功能低下而进行性发病；而感染、贫血、妊娠、分娩、心律紊乱、肺栓塞、甲亢、糖尿病、抑制心脏药诱发加重HF。发病机理过去认为HF发生发展的机制是血流动力学异常；20世纪80年代后期认识到神经-内分泌激素的激活起重要作用(交感↑NE↑RAS↑等激活)；90年代以后逐渐明确了“心肌重塑”(remodelling)是导致心衰的发生发展的基本机制。

本发明涉及的化合物Orientin是一个2014年发表(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)，对于本发明涉及的Orientin在制备治疗或预防慢性心衰药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于治疗或预防慢性心衰活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗或预防慢性心衰显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Orientin研究中未发现其具有治疗或预防慢性心衰活性的报道的现状，提供了Orientin在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用。

所述化合物Orientin结构如式(Ⅰ)所示：

所述Orientin在制备治疗或预防慢性心衰药物中的应用，Orientin升高由盐酸阿霉素导致的心衰大鼠的LVSP。

一种治疗或预防慢性心衰药物，由Orientin为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Orientin,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种治疗或预防慢性心衰药物，由Orientin为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Orientin，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

本发明涉及的Orientin在制备治疗慢性心衰中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗慢性心衰的活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗慢性心衰显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Orientin的制备方法参见文献(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Orientin片剂的制备：

取20克化合物Orientin加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Orientin胶囊剂的制备：

取20克化合物Orientin加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例：Orientin对慢性心衰大鼠的影响

试验方法与结果