[发明专利]Orientin在制备抗无菌性炎症药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201610848031.1 申请日: 2016-09-24
公开(公告)号: CN107865882A 公开(公告)日: 2018-04-03
发明(设计)人: 田丽华 申请(专利权)人: 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61K9/48;A61K9/20;A61P29/00
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地址: 255086 山东省淄博*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: orientin 制备 无菌 炎症 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物Orientin的新用途,尤其涉及Orientin在制备抗无菌性炎症药物中的应用。

背景技术

炎症发生在局部,同时也可影响全身。局部临床特征是红、热、肿、痛和功能障碍。红、热是由于炎症局部血管扩张、血流加快所致。肿是由于局部炎症性充血、血流成分渗出引起。研发具有抗炎作用的药物对于缓解验证、减轻痛苦有重要意义。

本发明涉及的化合物Orientin是一个2013年发表(Ebenezer de Mello Cruz,et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型(Ebenezer de Mello Cruz,et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.),对于本发明涉及的Orientin在制备抗无菌性炎症药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其抗无菌性炎症的活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗无菌性炎症显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的是提供Orientin在制备抗无菌性炎症药物中的应用。

所述的炎症为无菌性炎症。

所述化合物Orientin结构如式(Ⅰ)所示:

所述Orientin在抗无菌性炎症药物中的应用,Orientin对二甲苯所致的小鼠耳肿胀有抑制作用,对大鼠琼脂性足肿胀有抑制作用。

一种抗无菌性炎症药物,由Orientin为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Orientin加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。

一种抗无菌性炎症药物,由Orientin为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Orientin,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

Orientin在制备抗炎药物中应用的有益效果如下:

首先证明了Orientin具有有效抗炎作用。采用了经典的二甲苯所致的小鼠耳肿胀模型以及大鼠琼脂性足肿胀模型,观察不同剂量的Orientin在一定时间内对实验动物的抗炎作用。研究表明:

1、Orientin对二甲苯所致的小鼠耳肿胀有明显抑制作用,Orientin对肿胀的抑制率呈明显的剂量依赖关系,抑制作用随剂量的增加而增加。

2、Orientin对大鼠琼脂性足肿胀有明显抑制作用。

本发明涉及的Orientin在制备抗炎药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于炎症的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗炎显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Orientin的制备方法参见文献(Ebenezer de Mello Cruz,et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Orientin片剂的制备:

取5克化合物Orientin,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Orientin胶囊剂的制备:

取5克化合物Orientin,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

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