[发明专利]Isovitexin在制备治疗肺癌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201610848041.5 申请日: 2016-09-24
公开(公告)号: CN107865845A 公开(公告)日: 2018-04-03
发明(设计)人: 田丽华 申请(专利权)人: 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61K9/48;A61K9/20;A61P35/00;A61P11/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 255086 山东省淄博*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: isovitexin 制备 治疗 肺癌 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物Isovitexin的新用途,尤其涉及Isovitexin在制备治疗肺癌药物中的应用。

背景技术

恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的疾病,目前临床常用的化疗药物在杀伤肿瘤细胞的同时,也很大地损伤了正常组织和细胞,这就限制了它的应用。寻找高效、低毒的治疗肿瘤的药物已成为当前抗癌药物研究的方向和迫切任务。寻找高效、低毒抗肿瘤药物已被认为是一种有效的途径。

本发明通过实验证实了Isovitexin对体外培养的非小细胞肺癌细胞A549、大细胞肺癌细胞NCI-H460、肺鳞癌细胞HTB-8和人肺扁平上皮癌细胞QG-5具有显著的抑制作用,而对人正常肝细胞株L02及外周血淋巴细胞的影响小,表现出明显的选择性。

本发明涉及的化合物Isovitexin是一个2013年发表(Ebenezer de Mello Cruz,et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途是抑制乙肝病毒(Ebenezer de Mello Cruz,et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.),对于本发明涉及的在制备治疗肺癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肺癌细胞的细胞毒性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于肺癌的治疗显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的是通过研究Isovitexin在体外的抗肺癌活性,提供Isovitexin在抗肺癌制药中的应用

本发明提供了Isovitexin作为制备治疗肺癌药物的应用。

所述化合物Isovitexin,结构如式(Ⅰ)所示:

所述Isovitexin在治疗肺癌药物中的应用,肺癌细胞为非小细胞非癌细胞、大细胞非癌细胞NCI-H460、肺鳞癌细胞HTB-8、人肺扁平上皮癌细胞QG-5、正常肝细胞LO2、人外周淋巴细胞。

一种治疗肺癌药物,由Isovitexin为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Isovitexin,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。

一种治疗肺癌药物,由Isovitexin为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取20克化合物Isovitexin,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

本发明涉及的Isovitexin在制备治疗肺癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肺癌细胞的细胞毒性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于肺癌的治疗显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Isovitexin的制备方法参见文献(Ebenezer de Mello Cruz,et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Isovitexin片剂的制备:

取5克化合物Isovitexin,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Isovitexin胶囊剂的制备:

取5克化合物Isovitexin,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

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