[发明专利]Apigenin在制备治疗抗结核菌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Apigenin的新用途，尤其涉及Apigenin在制备治疗抗结核菌药物中的应用。

背景技术

近年来全球结核病的发病呈增高趋势，然而由于结核病患者的治疗管理尚不十分规范，不规则化疗，滥用抗结核药物，使结核病耐药情况日益严重，且耐药性的变化更趋向于多种药物同时耐药，这给结核病的防治工作造成极大困难。因此寻找新的抗结核药物，尤其是抗多药耐药性的抗结核药物对保护人民身体健康，具有重要意义。

本发明涉及的化合物Apigenin是一个2014年发表(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及治疗风湿性关节炎，(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)，本发明涉及的Apigenin在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Apigenin研究中未发现其具有抗抗结核菌活性的报道的现状，提供了Apigenin在制备抗抗结核菌药物中的应用。

所述化合物Apigenin结构如式(Ⅰ)所示：

所述Apigenin在抗结核菌药物中的应用，结核菌为结核分枝杆菌标准株H37Rv。

一种抗结核菌药物，由Apigenin为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Apigenin,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种抗结核菌药物，由所述Apigenin为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Apigenin，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

发明人先用卡介苗做应试菌株，采用纸片扩散法对Apigenin的抗结核菌活性进行初步试验，根据初步试验的结果，本发明再用固体培养基稀释法测定了该化合物对卡介苗、结核分枝杆菌标准株H37Rv株和耐多药结核分枝杆菌(MDR MTB)三种结核菌的最小抑菌浓度，实验结果证实Apigenin具有很强的抗结核菌和抗耐药性结核菌活性，可作为治疗结核菌感染疾病的先导化合物，也可用于制备治疗结核病药物。本发明涉及的Apigenin在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于结核菌抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于结核菌感染的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Apigenin的制备方法参见文献(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Apigenin片剂的制备：

取5克化合物Apigenin，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Apigenin胶囊剂的制备：

取5克化合物Apigenin，加入淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000粒。

实验例1：固体培养基稀释法测定Apigenin抗卡介苗(BCG)绝对浓度