[发明专利]一类乌药烷型二聚倍半萜类化合物、其制备方法及用途

权利要求书

1.选自如下结构的乌药烷型二聚倍半萜化合物：

2.权利要求1所述的乌药烷型二聚倍半萜化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)对丝穗金粟兰的全草粉末用乙醇在室温下提取，减压浓缩提取液得到浸膏；

(2)向步骤(1)得到的浸膏中加入乙酸乙酯和水溶解，分液，有机相经减压浓缩后得到粗提物；

(3)将步骤(2)得到的粗提物经过大孔树脂柱，用体积分数30％、50％、80％、95％的乙醇水溶液进行梯度洗脱，收集体积分数50％的乙醇水溶液洗脱的洗脱液得到组分2，收集体积分数80％的乙醇水溶液洗脱的洗脱液得到组分3；将组分2和组分3分别经过MCI柱梯度，用体积比依次为4:6、5:5、6:4、7:3、8:2、9:1的甲醇与水的混合溶液进行梯度洗脱，收集由组分2用体积比6:4和7:3的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分A，收集由组分3用体积比7:3和8:2的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分D；

(4)组分A经硅胶柱层析，用体积比50:1、10:1、8:1、6:1、5:1、4:1、3:1、2:1、1:1、1:2、1:3、1:5的石油醚与丙酮的混合溶剂进行梯度洗脱后，收集用体积比2:1和1:1的石油醚与丙酮的混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分A7；

组分A7经反相C₁₈柱层析，用体积比依次为4:6、5:5、6:4、7:3、8:2、9:1的甲醇与水的混合溶液进行梯度洗脱，收集用体积比7:3和8:2的甲醇与水的混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分A7a；组分A7a经硅胶柱层析，用体积比500:1、100:1、70:1、50:1的氯仿与甲醇的混合溶剂进行梯度洗脱，收集用体积比500:1的氯仿与甲醇的混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分A7a1，收集用体积比100:1的氯仿与甲醇的混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分A7a2，收集用体积比70:1的氯仿与甲醇的混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分A7a3，收集用体积比50:1的氯仿与甲醇的混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分A7a4；组分A7a1和A7a2通过半制备HPLC纯化，用体积分数55％的乙腈水溶液等度洗脱，都得到化合物1和11；

组分A7a3经凝胶柱层析纯化后进一步用半HPLC纯化，用体积分数55％乙腈水溶液等度洗脱，得到化合物2、4、5和7；组分A7a4经凝胶柱层析纯化后进一步用半HPLC纯化，用体积分数40％的乙腈水溶液等度洗脱，得到化合物8和10；

(5)组分D经硅胶柱层析，用体积比10:1、8:1、6:1、5:1、3:1、2:1、1:1、1:2、1:3、1:5的石油醚与丙酮的混合溶剂进行梯度洗脱后，收集体积比1:1石油醚与丙酮的混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分D5；

组分D5经反相C₁₈柱层析，用体积比3:7、4:6、5:5、6:4、7:3、8:2的甲醇与水的混合溶液进行梯度洗脱，收集体积比8:2的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分D5c；

组分D5c经硅胶柱层析，使用体积比100:1、70:1、50:1、20:1、10:1的氯仿与甲醇的混合溶剂进行梯度洗脱，收集体积比70:1的氯仿与甲醇的混合溶剂洗脱的洗脱液得到组分D5c3；

组分D5c3通过半制备HPLC纯化，用体积分数60％的乙腈水溶液等度洗脱得到化合物3、6、9和12。

3.一种药物组合物，其包含选自权利要求1所述乌药烷型二聚倍半萜类化合物中的一种或多种作为活性成分。

4.如权利要求3所述的药物组合物，其进一步包括药剂学上可接受的药物辅料。

5.如权利要求3或4所述的药物组合物，其为抗疟疾药物。

6.权利要求1所述的乌药烷型二聚倍半萜类化合物或权利要求3或4所述的药物组合物用于制备抗疟疾药物的用途。