[发明专利]一类六环系甾体衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一种六环系甾体衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下反应：

即：

式c所示的目标六环系甾体衍生物是由式a所示的芳香醛与式b所示的甾体化合物在紫外光或可见光的光照下及路易斯酸的作用下进行环化反应得到；其中：

R₁、R₂、R₃、R₄分别独立选自氢、烷基或烷氧基；

R¹选自氢或烷基；

R²、R³分别独立选自氢、羟基、巯基或酯基；

R⁴选自氢或烷基；

R⁵、R⁶、R⁷分别独立选自氢、羟基或烷基；

R选自羰基、羟基、氰基、羧基、酯基、烯烃基、炔烃基、烷基或端基为羰基、羟基、羧基、酯基、烯烃基、炔烃基的取代烷基侧链中的至少一种；

所述路易斯酸选自三氟甲磺酸镱、三氟甲磺酸钪、三氟化硼乙醚、氯化铝、钛酸四正丁酯、四乙氧基钛、钛酸四异丙酯、四氯化锡、溴化镁、二乙基氯化铝、三氯化铁、三溴化铟、三氟甲磺酸银中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括如下操作步骤：

1)将式a所示的芳香醛与式b所示的甾体化合物加入光反应器中，抽换气使反应器中处于惰性气体保护氛围；

2)在惰性气体保护下，加入干燥且除氧的适宜有机溶剂及路易斯酸；

3)使反应体系混合均匀，然后将光反应器置于紫外光或可见光下照射；

4)当TLC监测反应完成，将反应体系倒入碱性水溶液中以淬灭反应；

5)使用有机溶剂萃取，对萃取液进行饱和食盐水洗涤，对洗涤后的有机相进行干燥、浓缩和柱层析，即得到式c所示的目标六环系甾体衍生物。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述惰性气体为氮气或氩气。

4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂选自1,2-二氯乙烷、氯仿、乙酸乙酯、2-甲基四氢呋喃、乙苯、邻二甲苯、二氧六环、甲苯、乙醚、四氢呋喃、对二甲苯、二甲苯、均三甲苯、氟苯、氯苯、三氟甲苯、环己烷、二氯甲烷中的至少一种。

5.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：路易斯酸与芳香醛的摩尔比为(0.2～6)：1，芳香醛与甾体化合物的摩尔比为(2～6)：1。