[发明专利]一种苯丙氨酸类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201610855107.3 | 申请日： | 2016-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN107868033B | 公开（公告）日： | 2021-05-18 |
| 发明（设计）人： | 鲁先平;李志斌;王祥辉 | 申请（专利权）人： | 深圳微芯生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/86 | 分类号： | C07D209/86;C07C229/36 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 王仲凯 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区高新*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苯丙氨酸 化合物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.2-(2-(4-氟苯甲酰基)苯基氨基)-3-(4-(2-(9H-咔唑-9-基)乙氧基)苯基)丙酸的制备方法，包括如下反应步骤：
(a)使化合物(I)与化合物(II)反应，得到化合物(III)；
(b)将化合物(III)水解得到化合物(IV)；
(c)将化合物(IV)用酸酸化，得到2-(2-(4-氟苯甲酰基)苯基氨基)-3-(4-(2-(9H-咔唑-9-基)乙氧基)苯基)丙酸；
其中反应步骤(a)在碳酸铯存在下进行；
其中反应步骤(a)在80～120℃的反应温度下进行；
其中反应步骤(a)以甲苯为溶剂进行。
2.如权利要求1所述的制备方法，其中反应步骤(b)的水解在碱存在下进行。
3.如权利要求1至2中任一项所述的制备方法，其中反应步骤(b)的水解在氢氧化锂存在下进行。
4.如权利要求1至2中任一项所述的制备方法，其中反应步骤(b)以N,N-二甲基甲酰胺和水或四氢呋喃和水为溶剂进行。
5.如权利要求1至2中任一项所述的制备方法，其中反应步骤(c)在无机酸存在下进行。
6.如权利要求1至2中任一项所述的制备方法，其中反应步骤(c)在盐酸存在下进行。
7.如权利要求1至2中任一项所述的制备方法，其中反应步骤(c)以乙酸乙酯和水为溶剂进行。
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