[发明专利]齐墩果酸类化合物的羧酸酯酶1抑制剂及其应用在审
| 申请号： | 201610866382.5 | 申请日： | 2016-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN107880093A | 公开（公告）日： | 2018-04-06 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;邹立伟;葛广波;宁静;王平 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/56;A61P5/50;A61P3/00 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司21001 | 代理人： | 郑虹 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 果酸 化合物 羧酸 抑制剂 及其 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种齐墩果酸类化合物的羧酸酯酶1抑制剂，其特征在于：该类抑制剂具有齐墩果烷骨架结构，其结构通式如式(1)所示：
其中，R1为羟基、羰基、酯基中的任意一种；R2为羟基、羧基、酯基、酰胺基中的任意一种。
2.按照权利要求1所述的齐墩果酸类化合物的羧酸酯酶1抑制剂，其特征在于该抑制剂可强效地、选择性地抑制人羧酸酯酶亚型1的活性，抑制人羧酸酯酶亚型1的IC50达17纳摩，其抑制人羧酸酯酶2的IC50与抑制人羧酸酯酶1的IC50比率达3296倍。
3.按照权利要求1或2所述齐墩果酸类化合物的羧酸酯酶1抑制剂的应用，其特征在于，该抑制剂可通过抑制羧酸酯酶1的活性减少血浆游离胆固醇和脂肪酸的水平，进而通过调控脂类代谢并提高胰岛素的敏感度，缓解脂质异位沉积诱导的胰岛素抵抗发展至糖耐量受损。
4.按照权利要求1或2所述齐墩果酸类化合物的羧酸酯酶1抑制剂的应用，其特征还在于，该抑制剂可与部分酯类药物合用并抑制人肠及肝脏内的羧酸酯酶1活性，减少酯类药物的首过代谢，提高口服酯类药物的生物利用度。
5.按照权利要求1或2所述齐墩果酸类化合物的羧酸酯酶1抑制剂的一种应用，其特征还在于，该抑制剂可作为氯吡格雷等酯类药物的增效剂，其可通过抑制羧酸酯酶1的活性减少氯吡格雷非活性代谢产物的生成，进而提高酯类药物的药理活性。
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