[发明专利]两亲性共聚物-美登素类共价偶联药物、制备方法及应用

权利要求书

1.一种两亲性共聚物-美登素类共价偶联药物，其特征在于，结构如式(I)所示：

may-X-R (I)

式(I)中：

may为式(II)或式(III)所示的美登素基：

式(III)中，R′选自S、O和NH，n为1～5的整数；

X为连接段；

R为两亲性高分子结构；

所述X与所述两亲性高分子的疏水端连接；

所述R由两亲性高分子与桥连分子反应得到，所述两亲性高分子选自聚乙二醇-聚乳酸共聚物、聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物、甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物或甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物；其中甲氧基聚乙二醇的分子量为500～100000，聚乙二醇的分子量为500～100000，聚乳酸的分子量为500～100000，聚乳酸-羟基乙酸的分子量为500～100000；

X来自马来酰亚胺、丁二酸酐和顺丁烯二酸酐中的一种。

2.如权利要求1所述的两亲性共聚物-美登素类共价偶联药物，其特征在于，所述X来自马来酰亚胺，所述两亲性高分子选自甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物或甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物。

3.一种如权利要求1所述的两亲性共聚物-美登素类共价偶联药物的制备方法，其特征在于，包括：将带有末端反应活性官能团的两亲性高分子原料与包含所述may基团的美登素化合物在有机溶剂中反应，得到所述两亲性共聚物-美登素类共价偶联药物。

4.一种两亲性共聚物-美登素类共价偶联药物纳米粒，其特征在于，由权利要求1-2任一权项所述的两亲性共聚物-美登素类共价偶联药物制备得到。

5.一种权利要求4所述两亲性共聚物-美登素类共价偶联药物纳米粒的制备方法，其特征在于，包括：用有机溶剂溶解所述两亲性共聚物-美登素类共价偶联药物作为油相，将油相滴入水相，除去有机溶剂，得到所述偶联药物的纳米粒。

6.如权利要求5所述的两亲性共聚物-美登素类共价偶联药物纳米粒的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、DMSO中任意一种或者多种的混合液。

7.如权利要求1-2任一项所述两亲性共聚物-美登素类共价偶联药物在制备抗肿瘤药物的应用。