[发明专利]Apigenin在制备抗缺氧药物中的应用在审
申请号: | 201610875277.8 | 申请日: | 2016-10-08 |
公开(公告)号: | CN107913264A | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | 田丽华 | 申请(专利权)人: | 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司 |
主分类号: | A61K31/352 | 分类号: | A61K31/352;A61K9/48;A61K9/20;A61P39/00 |
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地址: | 255086 山东省淄博*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | apigenin 制备 缺氧 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及化合物Apigenin的新用途,尤其涉及Apigenin在制备抗缺氧药物中的应用。
背景技术
氧是人类及许多生物赖以生存的重要条件。低氧(Hypoxia)是指机体生命活动所需的氧不能得到充足的供给。氧和低氧是生命活动最重要的关键因素,是生命科学基本理论的重要课题。低氧的形成可分为三类:第一类是外界环境氧含量降低,使正常生理活动过程不能摄取足够氧,如高原和航空缺氧;第二类是指因疾病等导致外界正常氧量不能充分到达机体内,造成心、脑和呼吸系统等的缺氧;第三类是机体活动所需氧消耗量,超过了生理动员能力,造成相对氧供给不足,常见于剧烈运动和超限量劳动。长期低氧是危害人体健康的重要隐患,严重者可危及生命。因此,低氧造成心、脑和呼吸系统等损伤已成为21世纪医学界急待解决的主要问题之一。
本发明涉及的化合物Apigenin是一个2014年发表(Ebenezer de Mello Cruz,et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型(Ebenezer de Mello Cruz,et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.),对于本发明涉及的Apigenin在制备抗缺氧药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于抗缺氧活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗缺氧显然具有显著的进步。
发明内容
针对上述现有技术,本发明的目的在于发现了Apigenin具有显著的抗缺氧作用,可用于防治缺氧损伤疾病,从而增加了Apigenin的应用领域。
本发明的Apigenin在制备抗缺氧药物中的应用,是Apigenin在制备防治缺氧性损伤药物中的应用。所述化合物Apigenin结构如式(Ⅰ)所示:
所述Apigenin在制备抗缺氧药物中的应用,Apigenin提高窒息性缺氧和急性减压缺氧小鼠的存活率和存活时间。
一种抗缺氧药物,由Apigenin为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Apigenin,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。
一种抗缺氧药物,由Apigenin为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Apigenin,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。
本发明涉及的Apigenin在制备抗缺氧药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其抗缺氧活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗缺氧显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Apigenin的制备方法参见文献(Ebenezer de Mello Cruz,et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Apigenin片剂的制备:
取5克化合物Apigenin,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Apigenin胶囊剂的制备:
取5克化合物Apigenin,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1:实验一小鼠特异性心肌缺氧实验
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