[发明专利]用于稠合氨基二氢噻嗪衍生物的合成的方法和化合物有效
| 申请号： | 201610875412.9 | 申请日： | 2012-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN106632401B | 公开（公告）日： | 2020-12-29 |
| 发明（设计）人： | B.米塔塞夫;金大式;张慧明;M.J.施纳德贝克;C.N.法兴;K.尤施扎瓦 | 申请（专利权）人： | 卫材RD管理有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周蓉;李炳爱 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 氨基 二氢噻嗪 衍生物 合成 方法 化合物 | ||
1.一种制备式IX化合物或其盐的方法
其中：
R1是C1-4烷基，其中所述烷基是直链、分支或环状的完全饱和的烃链；
R2和R3各自独立地是氢或卤素；和
R4为卤代C1-6烷基，其中所述烷基是直链、分支或环状的完全饱和的烃链，
所述方法包括：使式VII化合物与式VIII的吡嗪羧酸反应以形成所述式IX化合物或其盐，
其中R1、R2、R3和R4如上面所给出，
其中所述反应包括以下步骤：
(a)将亚硫酰氯加到含有在溶剂中的式VIII化合物的溶液中以制备形成的混合物；和
(b)将式VII化合物加到步骤(a)的所述形成的混合物中，以形成所述式IX化合物或其盐，
其中在所述加入步骤(a)之前或其过程中冷却所述含有在溶剂中的式VIII化合物的溶液。
2.如权利要求1所述的方法，其中在所述加入步骤(a)之前将所述含有在溶剂中的式VIII化合物的溶液冷却至0℃至25℃的温度。
3.如权利要求1-2中任一项所述的方法，其中所述溶剂选自：N,N’-二甲基咪唑啉-2-酮、甲苯、二氯甲烷、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷和二甲基乙酰胺。
4.一种制备式IX化合物或其盐的方法
其中：
R1是C1-4烷基，其中所述烷基是直链、分支或环状的完全饱和的烃链；
R2和R3各自独立地是氢或卤素；和
R4为卤代C1-6烷基，其中所述烷基是直链、分支或环状的完全饱和的烃链，
所述方法包括：使式VII化合物与式VIII的吡嗪羧酸反应以形成所述式IX化合物或其盐，
其中R1、R2、R3和R4如上面所给出，
其中所述反应包括以下步骤：
(a)将乙酸乙酯加到式VIII化合物和式VII化合物中以制备形成的混合物；和
(b)将烷基膦酸酐加到步骤(a)的所述形成的混合物中以形成所述式IX化合物或其盐，其中所述烷基是直链、分支或环状的完全饱和的烃链。
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