[发明专利]Isovitexin在制备治疗喉癌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201610878072.5 申请日: 2016-10-08
公开(公告)号: CN107913281A 公开(公告)日: 2018-04-17
发明(设计)人: 田丽华 申请(专利权)人: 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61K9/48;A61K9/20;A61P35/00
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地址: 255086 山东省淄博*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: isovitexin 制备 治疗 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物Isovitexin的新用途,尤其涉及Isovitexin在制备治疗喉癌药物中的应用。

背景技术

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一,每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物,如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此,从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。

本发明涉及的化合物Isovitexin是一个2013年发表(Ebenezer de Mello Cruz,et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型(Ebenezer de Mello Cruz,et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.),对于本发明涉及的Isovitexin在制备治疗喉癌药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于喉癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于喉癌的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Isovitexin研究中未发现其具有抗喉癌活性的报道的现状,提供了Isovitexin在制备抗喉癌药物中的应用。

所述化合物Isovitexin结构如式(Ⅰ)所示:

所述Isovitexin在制备治疗喉癌药物中的应用,喉癌细胞为人喉癌细胞株HEP-2、TU 686、M2E和M4E。

一种治疗喉癌药物,由Isovitexin为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Isovitexin,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。

一种治疗喉癌药物,由Isovitexin为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Isovitexin,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Isovitexin对人喉癌细胞株HEP-2、TU 686、M2E和M4E的生长也具有显著的抑制作用,抑制这4株细胞生长的IC50值分别为1.45±0.53μM、1.44±0.32μM、0.52±0.63μM和0.42±0.33μM。因此,Isovitexin能用于制备抗喉癌药物,具有良好的开发应用前景。

对于本发明涉及的Isovitexin在制备治疗喉癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于喉癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于喉癌的防治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Isovitexin的制备方法参见文献(Ebenezer de Mello Cruz,et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Isovitexin片剂的制备:

取5克化合物Isovitexin,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Isovitexin胶囊剂的制备:

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