[发明专利]一种制备苏沃雷生中间体的方法在审
| 申请号： | 201610891743.1 | 申请日： | 2016-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN107935946A | 公开（公告）日： | 2018-04-20 |
| 发明（设计）人： | 林建平;郭效文;苏虎;黄超;刘东顺;陶安平;黄鲁宁;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D243/08 | 分类号： | C07D243/08;C07C271/22;C07C269/06 |
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| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 苏沃雷生 中间体 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备式IV化合物的方法，通过使式III化合物在有机碱的作用下脱保护并随即发生关环反应制备得到。
其中R代表C1-5取代或不取代的苄基、烯丙基。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的有机碱选自吗啉、哌啶、二乙胺、哌嗪、三乙胺中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于反应在二氯甲烷(DCM)、四氢呋喃(THF)、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中的一种或几种或无溶剂中进行；反应进一步优选在无溶剂中反应。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于在20℃-150℃反应，优选反应温度为50℃-100℃。
5.式III化合物：
其中：R代表C1-5取代或不取代的苄基、烯丙基。
所述式III化合物优选为：(R)-甲基-2-(N-苄基-3-((芴甲氧羰基)氨基)丁酰胺基)乙酸酯。
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