[发明专利]一种地榆皂苷Ⅰ固体分散体及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种地榆皂苷Ⅰ固体分散体及其制备方法，属于医药领域。

背景技术

骨髓抑制是临床上常见的造血系统疾病,它可发生于各系统肿瘤性疾病的放射治疗及(或)化学治疗、电离辐射引起的放射损伤、病毒性肝炎、微小病毒感染或药物(氯霉素、苯、磺胺、抗癫痈药、镇静剂、抗甲状腺药、抗糖尿病药、抗疟疾、安眠药)等因素。骨髓抑制可引起骨髓微环境、造血干细胞、造血细胞生长因子等的损伤,粒、红、巨核细胞系统一系、二系或三系细胞受抑制。粒细胞缺乏会引起严重感染；红细胞明显减少会引起严重贫血；血小板明显下降引起严重出血，甚至导致死亡。目前，临床上对于骨髓抑制尚缺乏有效的治疗手段，亟需开发出药效较好的治疗药物。

地榆皂苷Ⅰ，英文名ziyu-glycoside Ⅰ，CAS号35286-58-9，是从蔷薇科地榆属植物地榆或长叶地榆的根中提取得到的具有药理活性的化合物。CN101119740A公开了地榆皂苷Ⅰ在制备升高红细胞和血红蛋白的药物中的用途。然而，实际使用中发现，地榆皂苷Ⅰ药效欠佳，单独使用时往往难以取得较好的升高血细胞水平、治疗骨髓抑制的效果。因此，亟需提高地榆皂苷Ⅰ的药效，促进该药物在临床上的应用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种地榆皂苷Ⅰ固体分散体及其制备方法。

本发明提供了一种地榆皂苷Ⅰ固体分散体，它是由下述重量配比的原辅料制备而成：地榆皂苷Ⅰ 1份、聚维酮4～30份。

进一步的，它是由下述重量配比的原辅料制备而成：地榆皂苷Ⅰ 1份、聚维酮4～10份。

进一步的，它是由下述重量配比的原辅料制备而成：地榆皂苷Ⅰ 1份、聚维酮8份。

进一步的，所述的聚维酮为PVP K30。

本发明提供了一种所述固体分散体的制备方法，包括如下步骤：

a、分别将地榆皂苷Ⅰ、聚维酮溶解于有机溶剂中，得到地榆皂苷Ⅰ溶液、聚维酮溶液，备用；

b、将地榆皂苷Ⅰ溶液加入到聚维酮溶液中，混合均匀；

c、除去b步骤所得混合物中的有机溶剂，粉碎，即得。

进一步的，a步骤所述的有机溶剂为无水乙醇。

进一步的，a步骤所述的地榆皂苷Ⅰ溶液中地榆皂苷Ⅰ与溶剂的质量体积比为1：100；所述的聚维酮溶液中聚维酮与溶剂的质量体积比为(1:1)～(7.5:1)。

进一步的，c步骤将混合物置于60℃水浴锅上蒸干溶剂。

本发明提供了所述固体分散体在制备升高血细胞、血红蛋白数量的药物中的用途。

本发明提供了所述固体分散体在制备治疗和/或预防骨髓抑制的药物的用途。

本发明提供了一种地榆皂苷Ⅰ固体分散体。发明人在研究过程中发现，地榆皂苷Ⅰ升高血细胞水平效果欠佳的原因在于其溶解度低、胃肠吸收率小，导致该药物的生物利用度较低，限制其药效的发挥。本发明以聚维酮为载体材料将地榆皂苷Ⅰ制备成固体分散体，可显著提高药物溶解度，且固体分散体溶出度高达88％。药效实验中，与模型组比较，本发明地榆皂苷Ⅰ固体分散体能显著升高外周血WBC、RBC、PLT、NEUT和HGB数量，且药效明显优于地榆皂苷Ⅰ原药，表明本发明将地榆皂苷Ⅰ制备成固体分散体后能够提高主药的生物利用度，增强其升高血细胞数量、防治骨髓抑制的作用。

显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式

本发明具体实施方式中使用的原料、设备均为已知产品，通过购买市售产品获得。

PEG 8000、PEG 6000、PEG 4000、F68，均购自成都市科龙化工试剂厂；PVP K30购于国药集团化学试剂有限公司。

实施例1本发明地榆皂苷Ⅰ固体分散体的制备

处方：地榆皂苷Ⅰ 1g、PVP K30 8g