[发明专利]酯水双亲性竹红菌素衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种酯水双亲性竹红菌素衍生物，其特征在于，所述衍生物的结构通式如式(2)所示：

式(2)所述竹红菌素衍生物的取代基R₁为-H或-COCH₃；

式(2)中所述取代基R的结构通式如式(3)所示：

式(3)中，0≤m≤12、0≤n≤500、0≤p≤12、0≤q≤12；所述m、n、p、q为零或正整数；Y为连接基团；Z为端基；(OCH₂CH₂)_n为聚乙二醇单元；

式(3)中连接基团Y为O、S、羧酸酯、酰胺、磺羧酯、或环己基；

式(3)中端基Z为氢、1-12碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、羟基、巯基、羧酸基、磺酸基、季铵盐或吡啶盐；

所述端基Z为季铵盐时，所述季铵盐上三个取代基分别独立或同时为1-12碳原子的烷基；季铵盐中的阴离子为药物制剂所允许的阴离子；

所述端基Z为吡啶盐时，所述吡啶盐中吡啶环上的取代基在邻位、间位或对位；吡啶盐是由吡啶和不同链长的含1-12碳原子卤代烃季铵化而成；吡啶盐中的阴离子为药物制剂所允许的阴离子；

式(2)所述取代基R₁为-COCH₃时，所述R通式中端基Z不包含季铵盐部分。

2.根据权利要求1所述的一种酯水双亲性竹红菌素衍生物，其特征在于，所述取代基R中的端基Z为：-H；-CH₃；-C₂H₅；-C₄H₉；-C₆H₁₃；-OCH₃；-OC₂H₅；-OC₄H₉；-OC₆H₁₃；-OH,-SH；-COOH；-SO₃H；-C₅H₄N⁺；-N⁺(CH₃)₃；-N⁺(C₂H₅)₃；-N⁺(C₆H₁₃)₃；-N⁺(CH₃)₂(C₂H₅)；-N⁺(CH₃)₂(C₆H₁₃)；-N⁺(CH₃)₂(C₈H₁₇)。

3.根据权利要求1中所述的一种酯水双亲性竹红菌素衍生物，其特征在于，式(2)所述竹红菌素衍生物的结构通式还包含式(2’)所示的烯醇互变异构体：

4.如权利要求1-3任一所述的一种酯水双亲性竹红菌素衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：

将投料摩尔比为1:5～50的竹红菌乙素和相应的取代氨基衍生物混合于有机溶剂中，所述有机溶剂为乙腈、四氢呋喃、吡啶、甲醇和乙醇中的一种或多种，惰性气体保护下避光进行反应为6-18小时，反应的温度为20-100℃，产物经分离纯化，即可得酯水双亲性竹红菌素衍生物。

5.如权利要求1-3任一所述的一种酯水双亲性竹红菌素衍生物在制备光动力治疗中的光敏剂药物中的应用。