[发明专利]一种载利福喷丁和利奈唑胺的缓释微球及其制备方法和用途有效
申请号: | 201610895358.4 | 申请日: | 2016-10-13 |
公开(公告)号: | CN106580915B | 公开(公告)日: | 2019-11-08 |
发明(设计)人: | 张广宇;黄洁云;陈志;黎立;敖国昆 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第三〇九医院 |
主分类号: | A61K9/50 | 分类号: | A61K9/50;A61K47/34;A61K31/496;A61K31/5377;A61P31/06;A61P11/00 |
代理公司: | 北京北新智诚知识产权代理有限公司 11100 | 代理人: | 张晶;郭佩兰 |
地址: | 100091 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 载利福喷丁 利奈唑胺 缓释微球 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种载利福喷丁和利奈唑胺的缓释微球,其特征在于,由利福喷丁200mg、利奈唑胺300mg和药用载体600mg组成,该药用载体包裹利福喷丁和利奈唑胺,该药用载体为聚乳酸-羟基乙酸;
所述利福喷丁的载药量为18.51%±0.26%,所述利福喷丁包封率为55.53%±0.78%,所述利奈唑胺的载药量为8.42%±0.24%,所述利奈唑胺包封率为16.87%±0.47%;
所述微球粒径为27.38±1.28μm。
2.如权利要求1所述载利福喷丁和利奈唑胺的缓释微球的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
1)将600mg聚乳酸-羟基乙酸、200mg利福喷丁与300mg利奈唑胺加入装有10mL二氯甲烷的容量瓶中,涡旋2min使药物充分溶解,制成药液;
2)将2g聚乙烯醇加入盛有100mL水的烧杯中加热使其溶解制备成2%wt的聚乙烯醇溶液,冷却后备用;
3)将聚乙烯醇水溶液的烧杯置于30℃恒温水浴锅中,使用转子进行搅拌,转速为1000转/分;
4)再用规格为2mL的注射器将步骤1)制成的药液逐滴滴入聚乙烯醇水溶液中,经过3h持续搅拌使聚乙烯醇水溶液中的二氯甲烷逐渐挥发;
5)使用一次性吸管吸除聚乙烯醇表面泡沫以及杂质,将剩余溶液经过1000转/分低速离心5min后收集溶液底部所制备的缓释微球,然后用纯净水洗涤离心微球,重复三次;
6)最后将所得微球经过48h冷冻干燥后保存在-20℃冰箱中。
3.如权利要求1所述载利福喷丁和利奈唑胺的缓释微球在制备支气管镜局部给药治疗肺结核的药物中的应用。
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