[发明专利]DNJ-C-6一氘代衍生物、合成方法及用途在审

专利信息
申请号: 201610920597.0 申请日: 2016-10-21
公开(公告)号: CN107973745A 公开(公告)日: 2018-05-01
发明(设计)人: 方志杰;汪文飞 申请(专利权)人: 南京理工大学
主分类号: C07D211/46 分类号: C07D211/46;C07B59/00;A61K31/445;A61P3/10
代理公司: 南京理工大学专利中心32203 代理人: 邹伟红,朱显国
地址: 210094 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: dnj 一氘代 衍生物 合成 方法 用途
【权利要求书】:

1.通式(Ⅰ)的DNJ-C-6一氘代衍生物或其药学上可接受的盐:

2.如权利要求1所述的DNJ-C-6一氘代衍生物的合成方法。

3.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:

步骤1、将化合物2溶于二氯甲烷和甲醇的混合溶剂中,降温至0℃-10℃,加入氘代硼氢化钠,反应40-60min后,加入稀盐酸淬灭反应,加入二氯甲烷稀释,饱和氯化钠溶液洗涤有机层,合并有机层,干燥,过滤,浓缩,经柱层析得化合物3,其中化合物2和化合物3的结构如下所示:

步骤2、将化合物3溶于甲醇中,加入盐酸、Pd/C,用氢气置换反应体系中空气,室温反应12-18h,反应结束后,过滤除去Pd/C,浓缩,然后加入甲醇稀释,调节pH值大于7,搅拌过夜,过滤,浓缩,经柱层析得到目标化合物。

4.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于,步骤1中,氘代硼氢化钠与化合物2的摩尔比为3:1-5:1。

5.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于,步骤1中,混合溶剂甲醇和二氯甲烷的体积比为2:1-1:1。

6.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于,步骤2中,调节pH值采用活化的717阴离子交换树脂。

7.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于,步骤2中,Pd/C催化剂中Pd质量含量为5-10%;Pd/C用量为化合物3质量的3-5%。

8.一种抑制α-糖苷酶的药物组合物,其中含有权利要求1的通式(Ⅰ)的DNJ-C-6一氘代衍生物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

9.权利要求1的通式(Ⅰ)的DNJ-C-6一氘代衍生物或其药学上可接受的盐用于制备治疗糖尿病的药物的用途。

10.如权利要求9的用途,其中,包括人在内的哺乳动物。

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