[发明专利]作为孤儿核受体RORγ调节物的经甲酰胺或磺酰胺取代的噻唑及相关衍生物的制药用途

权利要求书

1.根据式(2)或式(2’)的化合物、其镜像异构物、非镜像异构物、互变异构物、调配物及医药上可接受的盐在制备用于治疗或预防与RORγ受体抑制或活化相关的疾病或病症的药物中的用途，

其中：

Q¹选自CO-NR⁵¹R⁵²和SO₂-NR⁵¹R⁵²；

Q²是-S-；

Q³是N；

R⁵¹及R⁵²独立地选自H、C_1-10-烷基、C_2-10-烯基、C_2-10-炔基、C_0-10-亚烷基-C_3-10-环烷基、C_0-10-亚烷基-C_3-10-杂环烷基、C_0-10-亚烷基-杂芳基、C_0-10-亚烷基-芳基，其中烷基、烯基、炔基、亚烷基、环烷基、杂环烷基、芳基及杂芳基未经取代或经1至7个独立地选自下列之取代基取代：侧氧基、CN、OR⁶¹、O-C_2-6-亚烷基-OR⁶¹、C_1-6-烷基、卤基-C_1-6-烷基、卤素、CO₂R⁶¹、CONR⁶¹R⁶²、CONR⁶¹SO₂R⁶²、COR⁶¹、SO_xR⁶¹、SO₃H、SO₂NR⁶¹R⁶²、NR⁶¹COR⁶¹、NR⁶¹SO₂R⁶¹、NR⁶¹-CO-NR⁶¹R⁶²、NR⁶¹-SO₂-NR⁶¹R⁶²、C_3-6-环烷基、O-C_3-6-环烷基、C_3-6-杂环烷基、O-C_3-6-杂环烷基及NR⁶¹R⁶²；

或R⁵¹及R⁵²连同其所附接的氮一起形成含有碳原子及任选地含有1或2个选自O、S或N的杂原子的3至8元环，其中所述环未经取代或经1至4个独立地选自下列之取代基取代：卤素、侧氧基、CN、OR⁶¹、SO_xR⁶¹、SO₃H、NR⁶¹SO₂R⁶¹、SO₂NR⁶¹R⁶²、CO₂R⁶¹、CONR⁶¹R⁶²、CONR⁶¹SO₂R⁶²、COR⁶¹、NR⁶¹-CO-R⁶¹、NR⁶¹-CO-NR⁶¹R⁶²、NR⁶¹-SO₂-NR⁶¹R⁶²、NR⁶¹R⁶²、C_1-6-烷基、卤基-C_1-6-烷基、羟基-C_1-6-烷基、C_3-6-环烷基、O-C_3-6-环烷基、C_3-6-杂环烷基及O-C_3-6-杂环烷基；

R⁵³为6至10元单环或二环芳基或含有1至5个独立地选自由N、O及S组成的群的杂原子的5至14元单环、二环或三环杂芳基，

其中芳基及杂芳基未经取代或经1至5个独立地选自下列之取代基取代：卤素、CN、C_1-6-烷基、C_1-6-烯基、C_1-6-炔基、卤基-C_1-6-烷基、OH、O-C_1-6-烷基、O-卤基-C_1-6-烷基、C_0-6-亚烷基-C_3-10-环烷基、C_0-6-亚烷基-O-C_3-10-环烷基、C_0-6-亚烷基-C_3-10-杂环烷基、C_0-6-亚烷基-COOR⁸¹、C_0-6-亚烷基-C(O)R⁸¹、C_0-6-亚烷基-C(O)N(R⁸¹)₂、C_0-6-亚烷基-SO₂-N(R⁸¹)₂、C_0-6-亚烷基-SO₂-R⁸¹、C_0-6-亚烷基-(6至10元单环或二环芳基)、C_0-6-亚烷基-(6至10元单环或二环杂芳基)，

其中烷基、烯基、炔基、亚烷基、环烷基、杂环烷基及杂芳基未经取代或经1至3个独立地选自由下列组成的群的取代基取代：C_1-6-烷基、卤基-C_1-6-烷基、卤素、OH、侧氧基、＝N-OR⁸²、N(R⁸¹)₂、O-C_1-6-烷基、O-卤基-C_1-6-烷基、COOH、CON(R⁸¹)₂、CN、NR⁸¹-COR⁸¹、C_3-10-环烷基、C_3-10-杂环烷基、6至10元单环或二环芳基、6至10元单环或二环杂芳基，或其中两个毗邻取代基可形成含有碳原子及任选地含有1至3个选自O、S、SO、SO₂或NR⁸¹的成员的3至8元饱和或部分不饱和环，其中所述环未经取代或经1至4个独立地选自下列之取代基取代：卤素、侧氧基、＝N-OR⁸²、OH、O-C_1-6-烷基、O-卤基-C_1-6-烷基、C_1-6-烷基、C_3-6-环烷基及卤基-C_1-6-烷基；

R⁵⁴选自C_1-6-亚烷基-R⁵⁷、O-R⁵⁷及SO₂-R⁵⁷，

其中亚烷基未经取代或经1至5个独立地选自由下列组成的群的取代基取代：卤素、OH、侧氧基、O-C_1-6-烷基、CN及C_3-6-环烷基；

R⁵⁷选自C_1-10-烷基、C_3-10-环烷基、C_3-10-杂环烷基、6至10元单环或二环芳基及6至10元单环或二环杂芳基，

其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基及杂芳基未经取代或经1至3个独立地选自由下列组成的群的取代基取代：卤素、OH、侧氧基、O-C_1-3-烷基、O-卤基-C_1-3-烷基、C_1-3-烷基、卤基-C_1-3-烷基、环烷基及杂环烷基；

R⁶¹及R⁸¹独立地选自H、C_1-6-烷基、C_3-10-环烷基、C_3-10-杂环烷基、苯基、含有1至4个独立地选自N、O及S的杂原子的5至6元杂芳基，

其中烷基、环烷基及杂环烷基未经取代或经1至3个选自由下列组成的群的取代基取代：C_1-6-烷基、卤基-C_1-6-烷基、OH、O-C_1-6-烷基、O-卤基-C_1-6-烷基、苯基、杂芳基、卤素、NH₂、NH(C_1-6-烷基)、N(C_1-6-烷基)₂、C_3-10-杂环烷基、C_3-10-环烷基、SO₂-C_1-3-烷基、侧氧基及CN，

其中环烷基及杂环烷基未经取代或经1至3个独立地选自由下列组成的群的取代基取代：C_1-6-烷基、卤基-C_1-6-烷基、OH、O-C_1-6-烷基、O-卤基-C_1-6-烷基、苯基、杂芳基、卤素、NH₂、NH(C_1-6-烷基)、N(C_1-6-烷基)₂及C_3-10-环烷基，

其中苯基及杂芳基未经取代或经1至3个独立地选自由下列组成的群的取代基取代：OH、O-C_1-6-烷基、O-卤基-C_1-6-烷基、卤素、C_1-6-烷基、卤基-C_1-6-烷基、NH₂、NH(C_1-6-烷基)、N(C_1-6-烷基)₂及C_3-10-环烷基；

R⁶²及R⁸²独立地选自H、C_1-6-烷基、卤基-C_1-6-烷基及C_3-10-环烷基；

x独立地选自0、1及2。