[发明专利]一种载药二氧化硅纳米粒及其制备方法和用途

说明书

一种载药二氧化硅纳米粒及其制备方法和用途，所述载药二氧化硅纳米粒含有二巯基丁二酸和巯基化介孔二氧化硅纳米粒，所述二巯基丁二酸任选地与巯基化介孔二氧化硅纳米粒偶联。本发明所述载药二氧化硅纳米粒粒度分布均匀，单分散性优良，水分散性好，可用于环境净化(如污水处理)。另外，本发明所述载药二氧化硅纳米粒能够很好地将重金属解毒药物负载进入细胞内，避免药物的血液浓度过高造成的毒副作用，显著提高了重金属解毒药物在细胞中的累积，对重金属的结合能力高，具有环境响应性智能释放特点，可以应用于体内重金属的解毒，以及生物医学等方面。

技术领域

本发明涉及一种载药二氧化硅纳米粒及其制备方法和用途。

背景技术

随着近代工业的迅猛发展，重金属在工农业中的广泛应用，人们在享受着生活便捷的同时，人为活动引起的饮食、环境污染也在加剧。其中最为严重的危害之一就是重金属污染，严重危害人类健康。

重金属是指密度大于4.5Kg/cm³的金属，例如Au、Ag、Hg、Cu、Pb、Cd等。重金属很多可以通过食物进入人体，破坏人体正常的生理功能从而损害人体健康。重金属与酶的活性部位螯合，使得蛋白构象发生变化，从而使酶失活，破坏细胞正常的生理代谢。此外，重金属也能通过人体的自由基反应产生自由基，对细胞造成氧化损伤，具有极大的毒性。

二巯基丁二酸是临床上常用的重金属解毒药物，但其重金属结合能力较弱，口服给药后药物的吸收率仅为20％，并且易造成肠道失调，血浆蛋白结合率高达95％，游离药物浓度低。此外，二巯基丁二酸不溶于水，无法对污水中的重金属进行净化。

发明内容

本发明提供一种载药二氧化硅纳米粒及其制备方法和用途。

所述载药二氧化硅纳米粒特征在于，含有二巯基丁二酸和巯基化介孔二氧化硅纳米粒，所述二巯基丁二酸任选地与所述巯基化介孔二氧化硅纳米粒偶联。

可选地，上述的载药二氧化硅纳米粒中，所述二巯基丁二酸占所述载药二氧化硅纳米粒重量的3～7％，可选为4～5.9％。

可选地，上述的载药二氧化硅纳米粒中，以二巯基丁二酸的总量计，与巯基化介孔二氧化硅纳米粒偶联的二巯基丁二酸为10％～100％，可选为10％～90％，可选为10％～80％，可选为10％～70％，可选为10％～50％，可选为20％～90％，可选为20％～80％，可选为20％～70％，可选为30％～90％，可选为30％～80％，可选为30％～60％。

可选地，上述的载药二氧化硅纳米粒的粒径为50～100nm，可选为50～70nm。

本发明还提供一种上述的载药二氧化硅纳米粒的制备方法，其特征在于：包括将巯基化介孔二氧化硅纳米粒与二巯基丁二酸混合的步骤，所述二巯基丁二酸任选地与巯基化介孔二氧化硅纳米粒进行偶联反应；

可选地，所述二巯基丁二酸∶巯基化介孔二氧化硅纳米粒中巯基＝1∶2～1∶1，可选为1∶1.25；

可选地，所述偶联反应包括以下步骤：向巯基化介孔二氧化硅纳米粒中加入2，2-二硫二吡啶进行反应，然后加入二巯基丁二酸进行反应，制得所述载药二氧化硅纳米粒。

可选地，所述方法包括以下步骤：

将巯基化介孔二氧化硅纳米粒分散于醇中，加入2，2-二硫二吡啶进行反应，离心，有机溶剂洗涤，分散于醇中，加入二巯基丁二酸进行反应，离心，有机溶剂洗涤，制得所述载药二氧化硅纳米粒。

可选地，所述2，2-二硫二吡啶∶巯基化介孔二氧化硅纳米粒中巯基＝2∶1～4∶1，可选为3∶1；

可选地，所述方法还包括制备巯基化介孔二氧化硅纳米粒的步骤，包括：